米安色林 用途与合成方法
米安色林为四环抗抑郁药类化合物，其化学结构和药理作用有别于三环类抗抑郁剂(TCA)和单胺氧化酶抑制剂。它是一种较好的抗抑郁剂，兼有抗焦虑作用，于1967年开始研制，最初用作抗组胺药，1972年Itil等发现健康志愿者使用该药后的脑电图、频谱和使用TCA时相似, 该药试用于抑郁症治疗证明有抗抑郁效果，这与其对突触前肾上腺素受体、5-HT受体的拮抗作用有关。另外本品联合氟桂利嗪等药物在治疗偏头痛方面效果也比较明显，而且其基本没有抗胆碱能所致的不良反应，也无明显的心血管系统毒副作用，过量中毒时毒性较小，安全度大，一般认为适用于容易发生过量中毒的门诊病人和伴有心血管疾病的病人和老年病人，这是本品的一个突出优势。目前该药已在欧洲、美国、日本、新加坡等上市应用。
图1为米安色林的结构式 1.与其对突触前肾上腺素受体作用有关 去甲肾上腺素的细胞体主要位于脑干,某些类型的抑郁症,特别是内源性抑郁症,是由于中枢神经突触部位相对不足,故增强突触作用的药物可消除抑郁症状,而米安色林正是与阻断突触前肾上腺素受体有关,通过负反馈作用,使去甲肾上腺素释放增加,使突触含量和作用相对增强,从而起到抗抑郁效应。
2.与5-HT受体的拮抗作用有关 5-HT神经元的细胞体都在脑干网状结构中部,这些突触部位的5 一H T 相对不足, 亦可引起抑郁症状。米安色林是一种5-HT-受体拮抗剂,抑制细胞间磷酸肌醇解,使5-HT在细胞间从突触释放以后的神经递质再吸收功能下降,相对提高5-HT在细胞间的含量, 从而达到抗抑郁效应。 主要应用于各类抑郁症，同时对于焦虑症、强迫症也有一定的疗效。 1.本品能加剧乙醇对中枢抑制作用，故应在治疗期间禁酒。
2.本品不应与单胺氧化酶抑制剂同时服用，停用单胺氧化酶抑制剂2周之内也不应服用本品。
3.与抗高血压药物如胍乙啶、肼苯哒嗪、甲基多巴、普萘洛尔、可乐定等合用时宜监测血压。
4.合用苯妥英钠时应监测苯妥英钠的血浆浓度。
有关米安色林的抗抑郁剂、药理作用、临床应用、注意事项、不良反应等是由Chemicalbook的鲍泉编辑整理。（2016-01-22） 1.偶有造血功能障碍、轻度躁狂、低血压、肝功能损害、关节痛、浮肿及男子女性型乳房。
2.在治疗的开始几天会出现嗜睡，但为了保证最有效的抗抑郁作用，不应减低盐酸米安色林的剂量。
3.与抑郁症有关的一些症状如：视力模糊、口干、便秘等在盐酸米安色林治疗期间并不增加其发生率和严重程度。事实上，这些症状随病情好转发生率有所下降。
4.急性超剂量症状仅限于过度镇静。不太可能发生心律不齐、严重低血压和呼吸抑制。
5.本药迄今无特效解救药。过量中毒可采用洗胃及适当的对症和支持疗法，以维持生命功能。 1.癫痫、脑部器质性病变者慎用。
2.伴有糖尿病、心脏病、肝或肾功能不全时，应采取常规防治措施。
3.对闭角型青光眼或前列腺肥大可疑患者，使用过程中应加强观察。
4.在服药最初几天内，可能影响精神运动性功能，服用抗抑郁药治疗抑郁症的患者，一般应避免从事危险性工作，如驾车或操作机器。
5.对双相抑郁症患者可能诱发轻躁狂发作，此时应停止治疗。
6.如出现发热、咽痛、口角炎或其他感染症状，则应停止治疗，并做血常规检查。
7.不应与单胺氧化酶抑制剂同时服用。停用单胺氧化酶抑制剂2周之内也不应服用本药。
8.孕妇和哺乳期妇女用药的安全性尚不明确。
9.老年用药应在密切观察下逐步增加剂量，一般稍低于正常维持量的剂量，即可取得满意疗效。 本品为口服类药物，对于不同年龄的患者有不同的用量。
成人：开始时每日1片，根据临床效果逐步调整剂量。有效剂量为每日1 ～3片(一般为每日2片)。
老年人：开始时每日不超过1片，应在密切观察下逐步增加剂量。一般服用稍低于正常维持量的剂量，即可获得满意疗效。
注意：①每日量可分次服，但最好能于睡前顿服，能改善睡眠；②临床症状改善后，仍应维持几个月的治疗。
本药为水溶性薄膜衣片，应用少量水吞服，不可嚼碎。
图1为米安色林的结构式 1.与其对突触前肾上腺素受体作用有关 去甲肾上腺素的细胞体主要位于脑干,某些类型的抑郁症,特别是内源性抑郁症,是由于中枢神经突触部位相对不足,故增强突触作用的药物可消除抑郁症状,而米安色林正是与阻断突触前肾上腺素受体有关,通过负反馈作用,使去甲肾上腺素释放增加,使突触含量和作用相对增强,从而起到抗抑郁效应。
2.与5-HT受体的拮抗作用有关 5-HT神经元的细胞体都在脑干网状结构中部,这些突触部位的5 一H T 相对不足, 亦可引起抑郁症状。米安色林是一种5-HT-受体拮抗剂,抑制细胞间磷酸肌醇解,使5-HT在细胞间从突触释放以后的神经递质再吸收功能下降,相对提高5-HT在细胞间的含量, 从而达到抗抑郁效应。 主要应用于各类抑郁症，同时对于焦虑症、强迫症也有一定的疗效。 1.本品能加剧乙醇对中枢抑制作用，故应在治疗期间禁酒。
2.本品不应与单胺氧化酶抑制剂同时服用，停用单胺氧化酶抑制剂2周之内也不应服用本品。
3.与抗高血压药物如胍乙啶、肼苯哒嗪、甲基多巴、普萘洛尔、可乐定等合用时宜监测血压。
4.合用苯妥英钠时应监测苯妥英钠的血浆浓度。
有关米安色林的抗抑郁剂、药理作用、临床应用、注意事项、不良反应等是由Chemicalbook的鲍泉编辑整理。（2016-01-22） 1.偶有造血功能障碍、轻度躁狂、低血压、肝功能损害、关节痛、浮肿及男子女性型乳房。
2.在治疗的开始几天会出现嗜睡，但为了保证最有效的抗抑郁作用，不应减低盐酸米安色林的剂量。
3.与抑郁症有关的一些症状如：视力模糊、口干、便秘等在盐酸米安色林治疗期间并不增加其发生率和严重程度。事实上，这些症状随病情好转发生率有所下降。
4.急性超剂量症状仅限于过度镇静。不太可能发生心律不齐、严重低血压和呼吸抑制。
5.本药迄今无特效解救药。过量中毒可采用洗胃及适当的对症和支持疗法，以维持生命功能。 1.癫痫、脑部器质性病变者慎用。
2.伴有糖尿病、心脏病、肝或肾功能不全时，应采取常规防治措施。
3.对闭角型青光眼或前列腺肥大可疑患者，使用过程中应加强观察。
4.在服药最初几天内，可能影响精神运动性功能，服用抗抑郁药治疗抑郁症的患者，一般应避免从事危险性工作，如驾车或操作机器。
5.对双相抑郁症患者可能诱发轻躁狂发作，此时应停止治疗。
6.如出现发热、咽痛、口角炎或其他感染症状，则应停止治疗，并做血常规检查。
7.不应与单胺氧化酶抑制剂同时服用。停用单胺氧化酶抑制剂2周之内也不应服用本药。
8.孕妇和哺乳期妇女用药的安全性尚不明确。
9.老年用药应在密切观察下逐步增加剂量，一般稍低于正常维持量的剂量，即可取得满意疗效。 本品为口服类药物，对于不同年龄的患者有不同的用量。
成人：开始时每日1片，根据临床效果逐步调整剂量。有效剂量为每日1 ～3片(一般为每日2片)。
老年人：开始时每日不超过1片，应在密切观察下逐步增加剂量。一般服用稍低于正常维持量的剂量，即可获得满意疗效。
注意：①每日量可分次服，但最好能于睡前顿服，能改善睡眠；②临床症状改善后，仍应维持几个月的治疗。
本药为水溶性薄膜衣片，应用少量水吞服，不可嚼碎。
