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地佐环平

地佐环平

中文名称:地佐环平
英文名称:Dizocilpine
CAS号:77086-21-6
分子式:C16H15N
分子量:221.3
EINECS号:
Mol文件:77086-21-6.mol
地佐环平 结构式

地佐环平 性质

熔点 68.5-69°
比旋光度 20589 +161.4° (c = 0.038 g/2 ml ethanol)
沸点 320.3±11.0 °C(Predicted)
密度 1.144±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度 溶于 DMSO > 10 mM
形态 粉末
酸度系数(pKa) 7.96±0.40(Predicted)
EPA化学物质信息 5H-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine, 10,11-dihydro-5-methyl-, (5S,10R)- (77086-21-6)

地佐环平 用途与合成方法

Dizocilpine (MK-801),一种有效的抗惊厥剂,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。

Ki: 37.2 nM (NMDA receptor, in rat brain membrane)

Dizocilpine (MK-801) progressively suppresses of current induced by NMDA. Mg 2+ (10 mM) prevents Dizocilpine from blocking the N-Me-D-Asp-induced current, even when Dizocilpine is applied for a long time in the presence of NMDA. Dizocilpine blocks NMDA-activated single-channel activity in outside-out patches.
Dizocilpine (MK-801; <500 μM) inhibits activation of microglia induced by LPS with increased Cox-2 protein expression in BV-2 cells. Dizocilpine (<500 μM) reduces microglial TNF-α output with an EC 50 of 400 μM in BV-2 cells.

Dizocilpine (MK 801) (1 mg/kg) treatment before each METH injection reduces the extent of DA depletion by 55% in striatal of mice. Dizocilpine (MK 801) (1 mg/kg) also attenuates the effects of METH on microglial activation in striatal of mice.
Dizocilpine ((+)-MK 801) (0.05, 0.2 mg/kg, i.p.) attenuates subsequent cocaine-primed reinstatement without disruption in rats. Dizocilpine (MK 801) (0.2 mg/kg, i.p.) prior to two reactivation sessions in the home cage shows no suppression on subsequent cocaine-primed reinstatement.
Dizocilpine (0.03, 0.1, 0.3 and 1 mg/kg, i.p.) significantly increases the ambulation of mice at 0.3 and 1 mg/kg, but not at 0.03 and 0.1 mg/kg.

安全信息

毒害物质数据77086-21-6(Hazardous Substances Data)

地佐环平 上下游产品信息

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苏州道澜生物医药科技有限公司
现货
联系电话: 15952404857
产品介绍:
中文名称:地佐环平
英文名称:Dizocilpine
CAS:77086-21-6
纯度:0.97
包装信息:1g;1kg;25kg
备注:KG
库存量:1038.7g
现货日期:2024/10/22 13:12:41
武汉敬康恩生物医药科技有限公司
现货
联系电话:13720134139 13720134139
产品介绍:
英文名称:Dizocilpine
CAS:77086-21-6
纯度:98%
包装信息:1G:5G
库存量:10G
现货日期:2024/10/23 10:56:18
芷威(上海)化学科技有限公司
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英文名称:MK-801 (Dizocilpine)
CAS:77086-21-6
上海喀露蓝科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:地佐环平
英文名称:Dizocilpine
CAS:77086-21-6
纯度:98%
包装信息:1g/;10g/;100g/;1000g/
备注:1g
上海麦克林生化科技股份有限公司
联系电话:15221275939 15221275939
产品介绍:
中文名称:地佐环平
英文名称:Dizocilpine
CAS:77086-21-6
纯度:>=98% (HPLC)
包装信息:5mg

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地佐环平|T6259|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物) 2024-09-29

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