硫秋水仙苷

硫秋水仙苷是秋水仙苷的半合成硫衍生物，秋水仙苷是一种从秋水仙植物中提取的天然化合物。它被归类为肌肉松弛剂和抗炎剂，通过作用于中枢神经系统来缓解肌肉僵硬和痉挛，而不会引起镇静。 Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl) 是一种天然存在的配糖体，来源于嘉兰百合的花种中，具有抗炎和止痛活性，同时具有显著的惊厥作用。它也是GABAA receptor的拮抗剂。

Target	Value
GABAA receptor ()

Thiocolchicoside对抑制性GABA和甘氨酸受体具有选择性亲和力，对spinal-strychnine敏感性受体具有激动作用，可能由此介导其肌肉松弛作用。Thiocolchicoside可能更偏好与GABAA受体的皮质亚型相互作用，该亚型表达对GABA低亲和力位点。Thiocolchicoside基本不影响GABAB受体。它可通过抑制炎性信号通路，抑制由NF-κB受体激活剂、乳腺癌和多发性骨髓瘤细胞诱导的破骨细胞生成。

Thiocolchicoside被用作肌肉松弛剂，无其他显著副作用。在胃肠道，它能被快速吸收，经历首过代谢，口服生物利用度约为25%，体内半衰期约为5-6小时。Thiocolchicoside在体内被分解为叫做3-demethylthiocolchicine的代谢物，可破坏细胞，因而在胚胎中诱导毒性作用、肿瘤性病变、雄性生育能力降低。而局部皮肤给药的毒性作用会小一些。