醋酸依替巴肽
- 中文名称:醋酸依替巴肽
- 中文同义词: 醋酸依非巴特 酸埃替非巴肽 醋酸依非巴肽 安普 醋酸安普利肽 醋酸依非巴特 EPTIFIBATIDEACETATE 醋酸依非巴特 148031-34-9 醋酸安普利肽/依非巴肽
- 英文名称:Eptifibatide
- 英文同义词: Eptifitide Mpr-Harg-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2,( Disulfide Bridg on Mpr and Cys) EFTIFIBATIDE 3-Mercaptopropionyl-HoMoarg-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2 acetate salt (Disulfide bond) Map-Har-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2(Disulfide bridge, Map1-Cys6) n6-(aminoiminomethyl)-n2-(3-mercapto-1-oxopropyl-l-lysylglycyl-l-a-aspartyl-l-tryptophyl-l-prolyl-l-cysteinamide INTEGRELIN EPTIFIBATIDE ACETATE
- CAS号:148031-34-9
- 分子式:C35H49N11O9S2
- 分子量:831.96
- EINECS号:1533716-785-6
- 相关类别: 多肽 蛋白质/多肽 多肽中间体 医药原料药 生物制药 多肽原料药 - Amino Acid Derivatives Peptide proteins
- Mol文件:148031-34-9.mol
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醋酸依替巴肽 性质
- 药理作用安普利肽又称依非巴特、埃替非巴肽、埃替巴肽，为血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体可逆性拮抗剂，不良反应轻，出现可立即停药。选择性高作用强。无抗原性，不引起过敏反应。适用于急性冠状动脉综合征、冠状动脉内介入治疗前和急性Q波性心肌梗死。可缓解不稳定型心绞痛症状，减少心血管事件发生率。可限制非Q波性心肌梗死范围，减少穿壁型心肌梗死的发生。
依非巴特用于治疗急性冠状动脉综合征，起始量180μg/kg静脉注射，维持量以每分钟2μg/kg持续静脉滴注72h，如施行急诊经皮冠状动脉介入术，术后持续静脉滴注18～24h。用于经皮冠状动脉介入术，起始量180μg/kg静脉注射，后每分钟2μg/kg持续静脉滴注，10 min后再次用 180μg/kg静脉注射，其后以每分钟2μg/kg持续静脉滴注18～24h。 - 依替巴肽依替巴肽是一种环状七肽，能够通过阻止纤维蛋白原，血管假性血友病因子和其它粘连的配体与GPIIb/IIIa的结合来可逆的抑制血小板聚集。当静脉给药时，依替巴肽抑制离体血小板聚集呈剂量和浓度依赖性。依替巴肽静脉滴注停止后血小板聚集抑制是可逆的，这被认为是由于依替巴肽与血小板解离引起的。
血小板膜糖蛋白(GP) Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂：当血小板活化后，血小板膜GP Ⅱb/Ⅲa受体改变其构型与纤维蛋白原二聚体的一端结合完成血小板聚集。所以，GP Ⅱb/Ⅲa受体被认为是血小板聚集的最后共同途径。目前临床使用的血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂有以下3种;① 阿昔单抗(Abciximab reopro)是一种血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体的单克隆抗体的Fab片断。② 依替非巴肽(Eptifibatide， Integrilin)是一种环状七肽。③ 替罗非班(Tirofiban)是一种小分子非肽化合物。
依替巴肽注射液是一种小分子的七肽，含Lys-Gly-Asp氨基酸序列(KGD)，它与纤维蛋白原识别结合GPⅡb/Ⅲa受体的位点类似，能高度特异的结合血小板GPⅡb/Ⅲa受体，是GPⅡb/Ⅲa受体特异的竞争性抑制剂，与受体的亲合力低，解离速率快，血浆半衰期短，停止输注后4-8小时内血小板聚集功能恢复到基线水平。美国心脏病学会（ACC）和美国心脏协会（AHA）共同推荐指南依替巴肽注射液用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心梗患者）药物治疗或支持经皮冠状动脉介入（PCI）药物治疗，持续使用72小时。
对依替巴肽的致癌可能性未进行长期动物研究。在Ames试验，小鼠淋巴瘤细胞(L 5178Y, TK+/-)正向突变试验，人淋巴细胞染色体畸变试验，或小鼠微核试验中，显示依替巴肽没有遗传毒性。依替巴肽持续静脉输注日剂量达到72 mg/kg/day(按照体表面积计算为人体推荐每日最大剂量的4倍)，对公、母大鼠的生育和生殖能力均没有影响。
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