醋酸依替巴肽
中文名称:醋酸依替巴肽
英文名称:Eptifibatide Acetate
CAS号:148031-34-9
分子式:C35H49N11O9S2
分子量:831.96
EINECS号:1533716-785-6
Mol文件:148031-34-9.mol
醋酸依替巴肽 性质
熔点 | >220°C (dec.) |
---|---|
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | DMSO(少许)、甲醇(少许)、水(少许) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
CAS 数据库 | 148031-34-9(CAS DataBase Reference) |
醋酸依替巴肽 用途与合成方法
安普利肽又称依非巴特、埃替非巴肽、埃替巴肽,为血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体可逆性拮抗剂,不良反应轻,出现可立即停药。选择性高作用强。无抗原性,不引起过敏反应。适用于急性冠状动脉综合征、冠状动脉内介入治疗前和急性Q波性心肌梗死。可缓解不稳定型心绞痛症状,减少心血管事件发生率。可限制非Q波性心肌梗死范围,减少穿壁型心肌梗死的发生。
依非巴特用于治疗急性冠状动脉综合征,起始量180μg/kg静脉注射,维持量以每分钟2μg/kg持续静脉滴注72h,如施行急诊经皮冠状动脉介入术,术后持续静脉滴注18~24h。用于经皮冠状动脉介入术,起始量180μg/kg静脉注射,后每分钟2μg/kg持续静脉滴注,10 min后再次用 180μg/kg静脉注射,其后以每分钟2μg/kg持续静脉滴注18~24h。 依替巴肽是一种环状七肽,能够通过阻止纤维蛋白原,血管假性血友病因子和其它粘连的配体与GPIIb/IIIa的结合来可逆的抑制血小板聚集。当静脉给药时,依替巴肽抑制离体血小板聚集呈剂量和浓度依赖性。依替巴肽静脉滴注停止后血小板聚集抑制是可逆的,这被认为是由于依替巴肽与血小板解离引起的。
血小板膜糖蛋白(GP) Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂:当血小板活化后,血小板膜GP Ⅱb/Ⅲa受体改变其构型与纤维蛋白原二聚体的一端结合完成血小板聚集。所以,GP Ⅱb/Ⅲa受体被认为是血小板聚集的最后共同途径。目前临床使用的血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂有以下3种;① 阿昔单抗(Abciximab reopro)是一种血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体的单克隆抗体的Fab片断。② 依替非巴肽(Eptifibatide, Integrilin)是一种环状七肽。③ 替罗非班(Tirofiban)是一种小分子非肽化合物。
依替巴肽注射液是一种小分子的七肽,含Lys-Gly-Asp氨基酸序列(KGD),它与纤维蛋白原识别结合GPⅡb/Ⅲa受体的位点类似,能高度特异的结合血小板GPⅡb/Ⅲa受体,是GPⅡb/Ⅲa受体特异的竞争性抑制剂,与受体的亲合力低,解离速率快,血浆半衰期短,停止输注后4-8小时内血小板聚集功能恢复到基线水平。美国心脏病学会(ACC)和美国心脏协会(AHA)共同推荐指南依替巴肽注射液用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心梗患者)药物治疗或支持经皮冠状动脉介入(PCI)药物治疗,持续使用72小时。
对依替巴肽的致癌可能性未进行长期动物研究。在Ames试验,小鼠淋巴瘤细胞(L 5178Y, TK+/-)正向突变试验,人淋巴细胞染色体畸变试验,或小鼠微核试验中,显示依替巴肽没有遗传毒性。依替巴肽持续静脉输注日剂量达到72 mg/kg/day(按照体表面积计算为人体推荐每日最大剂量的4倍),对公、母大鼠的生育和生殖能力均没有影响。 Eptifibatide acetate 是一种环状七肽,为 glycoprotein IIb/IIIa 受体抑制剂,具有抗血小板活性。
依非巴特用于治疗急性冠状动脉综合征,起始量180μg/kg静脉注射,维持量以每分钟2μg/kg持续静脉滴注72h,如施行急诊经皮冠状动脉介入术,术后持续静脉滴注18~24h。用于经皮冠状动脉介入术,起始量180μg/kg静脉注射,后每分钟2μg/kg持续静脉滴注,10 min后再次用 180μg/kg静脉注射,其后以每分钟2μg/kg持续静脉滴注18~24h。 依替巴肽是一种环状七肽,能够通过阻止纤维蛋白原,血管假性血友病因子和其它粘连的配体与GPIIb/IIIa的结合来可逆的抑制血小板聚集。当静脉给药时,依替巴肽抑制离体血小板聚集呈剂量和浓度依赖性。依替巴肽静脉滴注停止后血小板聚集抑制是可逆的,这被认为是由于依替巴肽与血小板解离引起的。
血小板膜糖蛋白(GP) Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂:当血小板活化后,血小板膜GP Ⅱb/Ⅲa受体改变其构型与纤维蛋白原二聚体的一端结合完成血小板聚集。所以,GP Ⅱb/Ⅲa受体被认为是血小板聚集的最后共同途径。目前临床使用的血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂有以下3种;① 阿昔单抗(Abciximab reopro)是一种血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体的单克隆抗体的Fab片断。② 依替非巴肽(Eptifibatide, Integrilin)是一种环状七肽。③ 替罗非班(Tirofiban)是一种小分子非肽化合物。
依替巴肽注射液是一种小分子的七肽,含Lys-Gly-Asp氨基酸序列(KGD),它与纤维蛋白原识别结合GPⅡb/Ⅲa受体的位点类似,能高度特异的结合血小板GPⅡb/Ⅲa受体,是GPⅡb/Ⅲa受体特异的竞争性抑制剂,与受体的亲合力低,解离速率快,血浆半衰期短,停止输注后4-8小时内血小板聚集功能恢复到基线水平。美国心脏病学会(ACC)和美国心脏协会(AHA)共同推荐指南依替巴肽注射液用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心梗患者)药物治疗或支持经皮冠状动脉介入(PCI)药物治疗,持续使用72小时。
对依替巴肽的致癌可能性未进行长期动物研究。在Ames试验,小鼠淋巴瘤细胞(L 5178Y, TK+/-)正向突变试验,人淋巴细胞染色体畸变试验,或小鼠微核试验中,显示依替巴肽没有遗传毒性。依替巴肽持续静脉输注日剂量达到72 mg/kg/day(按照体表面积计算为人体推荐每日最大剂量的4倍),对公、母大鼠的生育和生殖能力均没有影响。 Eptifibatide acetate 是一种环状七肽,为 glycoprotein IIb/IIIa 受体抑制剂,具有抗血小板活性。
Eptifibatide is a cyclic heptapeptide, acts as a competitive antagonist for the activated platelet glycoprotein IIb/IIIa receptor, with anti-platelet activity.
醋酸依替巴肽 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-B0686 | 5 mg | 620 | ||
2024-11-08 | HY-B0686 | 醋酸依替巴肽 | 148031-34-9 | 10mg | 1004 |
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中文名称:依替巴肽
英文名称:Eptifibatide
CAS:148031-34-9
纯度:95.0%~105.0%
包装信息:1g/;10g/;100g/;1kg/
备注:95.0%~105.0% 按干基计 ?江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司 US DMF #31810Active(Available for reference), CDE #Y20180001360
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产品介绍:
中文名称:酸酸依非巴肽
英文名称:EptifibatideAcetate
CAS:148031-34-9
纯度:99% HPLC MS
包装信息:1mg;g;kg/RMB 62
备注:科研级
库存量:78mg
现货日期:2024/11/14 13:34:45
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英文名称:Eptifibatide
CAS:148031-34-9
纯度:99% HPLC
包装信息:1G 100G
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产品介绍:
中文名称:酸酸依非巴肽
英文名称:Eptifibatide Acetate
CAS:148031-34-9
纯度:95%-99%
包装信息:1mg;10mg;50mg;100mg;1g;100g;1kg
备注:产品为科研试剂。可以定制相关类似物修饰肽,毫克起订!技术支持电话:18059081430,微信同号
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产品介绍:
中文名称:醋酸依非巴肽
英文名称:Eptifibatide Acetate
CAS:148031-34-9
纯度:98%
包装信息:1g;5g;10g;50g;100g,1000g or according to customer's detail requirement.
备注:10g
库存量:10g
现货日期:2024/11/15 9:30:08