GSK 2830371
中文名称:GSK 2830371
英文名称:GSK 2830371
CAS号:1404456-53-6
分子式:C23H29ClN4O2S
分子量:461.02
EINECS号:
Mol文件:1404456-53-6.mol
GSK 2830371 性质
沸点 | 704.1±60.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清 |
酸度系数(pKa) | 13.29±0.46(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
GSK 2830371 用途与合成方法
GSK2830371是一种口服具有活性的,变构的Wip1 phosphatase抑制剂,IC50为6 nM。 In the PPM1D-amplified MCF7 breast carcinoma cells, GSK2830371 increases the phosphorylation of multiple Wip1 substrates, including p53 (S15), Chk2 (T68), H2AX (S139) and ATM (S1981). GSK2830371 shows selective antiproliferative activity in a subset of lymphoid cell lines, all of which carry a wild-type TP53 allele. Furthermore, co-treatment of doxorubicin and GSK2830371 results in a synergistic antiproliferative effect in DOHH2 and MX-1 tumor cells. In vivo, GSK2830371 increases phosphorylation of Chk2 (T68) and p53 (S15) and decreases Wip1 protein concentrations in DOHH2 tumors. GSK2830371 (150 mg/kg p.o.) also inhibits the growth of DOHH2 tumor xenografts via inhibition of Wip1. GSK2830371是一种口服具有活性的,变构的Wip1 phosphatase抑制剂,IC50为6 nM。
Target | Value |
Wip1 phosphatase
(Cell-free assay) | 6 nM |
在PPM1D扩增的MCF7乳腺癌细胞中,GSK2830371增加多重Wip1底物,包括p53 (S15),Chk2 (T68),H2AX (S139) 和 ATM (S1981)的磷酸化。GSK2830371在一部分携带野生型TP53等位基因的淋巴样细胞系中表现出选择性抗增殖活性。此外,doxorubicin 和 GSK2830371共处理在DOHH2和MX-1肿瘤细胞中表现出协同的抗增殖作用。
在体内,GSK2830371增加Chk2 (T68) 和 p53 (S15)的磷酸化,并减少DOHH2肿瘤中Wip1蛋白质浓度。GSK2830371 (150 mg/kg p.o.)通过抑制Wip1也会抑制DOHH2肿瘤异种移植物的生长。GSK 2830371 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-01-25 | HY-15832 | 1 mg | 295 | ||
2024-01-25 | HY-15832 | GSK 2830371 | 1404456-53-6 | 5mg | 650 |
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英文名称:GSK 2830371
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英文名称:GSK2830371
CAS:1404456-53-6
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英文名称:GSK2830371
CAS:1404456-53-6
纯度:98% HPLC
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