4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺
4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺
英文名称:NVP-BHG712
CAS号:940310-85-0
分子式:C26H20F3N7O
分子量:503.48
EINECS号:
Mol文件:940310-85-0.mol
![4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/940310-85-0.gif)
4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 性质
| 密度 | 1.41 |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>15mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 13.20±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChIKey | ZCCPLJOKGAACRT-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | Cc1ccc(cc1Nc2nc(nc3n(C)ncc23)-c4cccnc4)C(=O)Nc5cccc(c5)C(F)(F)F |
4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 用途与合成方法
NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，区别于对VEGFR和EphB4的抑制，对c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM。 NVP-BHG712作用于稳定转染的A375黑色素瘤细胞，也抑制RTK自磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，作用于EphB4和VEGFR2时, EC50分别为25 nM和 4.2 μM。 NVP-BHG712 按3 mg/kg剂量口服给药生长因子诱导血管生成的模型，通过抑制EphB4前进信号，显著抑制VEGF刺激的组织和血管形成。而且, NVP-BHG712按10 mg/kg/kg剂量口服处理，有效逆转VEGF增强的组织形成和血管生长。NVP-BHG712 按3 mg/kg剂量口服处理小鼠，浓度约为10 μM，长期处理血浆及肺和肝脏组织，处理高达8小时，导致EphB4激酶活性长期受抑制。 Discriminates between VEGFR and EphB4.
IC50: 3.3 nM (EphA2), 3 nM (EphB4).
安全信息
| 危险品标志 | T |
|---|---|
| 危险类别码 | 25 |
| 安全说明 | 45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 2933.59.7000 |
| 存储类别 | 6.1C - 可燃，急性毒性 类别3 毒性化合物或者引起慢性影响的化合物 |
| 危险性类别 | 急性毒性 类别3经口 |
4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-06-05 | HY-13258A | 4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 | 940310-85-0 | 1 mg | 360 |
| 2026-06-05 | HY-13258A | 4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 | 940310-85-0 | 5mg | 795 |
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英文名称：NVP-BHG712
CAS：940310-85-0
纯度：98%
备注：10g
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英文名称：NVP-BHG712
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包装信息：50MG
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产品介绍：
中文名称：NVP-BHG712,EphB4 激酶自身磷酸化 的抑制剂
英文名称：NVP-BHG712
CAS：940310-85-0
纯度：≥98%
包装信息：5mg/RMB 549.90;25mg/RMB 975.90;100mg/RMB 1974.90
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940310-85-0
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EphB4抑制剂（NVP-BHG712）
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2026-06-05
