丙基磷酸环酐

在环孢霉素衍生物类的高价分子的环化反应中，1-丙基磷酸环酐不用额外的步骤保护，MeLeu(3-OH)的醇羟基直接进行环化反应。所得到的高收率是其他方法无法达到的。1-丙基磷酸环酐和其他肽偶联试剂在制备九肽药物的性能方面比较上优势显著，在收率和低差向异构化方面，明显优于其他试剂。 在带有机械搅拌、温度计的500 mL三口烧瓶中，分别加入200 mL溶剂，二甲基丙基磷酸酯2，搅拌下升温至65℃，开始滴加醋酸酐，在2 h内滴加完毕，控制滴加温度在65-75℃。滴毕升温至125℃ 反应4 h。然后常压蒸馏低沸物，当馏出液明显减少时，改为负压精馏。收集238-242℃的馏分。得无色黏稠状1-丙基磷酸环酐，收率92.3％，纯度98.1％。