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6-氯-2,3-二氢-5-甲基-N-5-喹啉基-1H-吲哚-1-甲酰胺

6-氯-2,3-二氢-5-甲基-N-5-喹啉基-1H-吲哚-1-甲酰胺

英文名称:SB 215505
CAS号:162100-15-4
分子式:C19H16ClN3O
分子量:337.8
EINECS号:
Mol文件:162100-15-4.mol
6-氯-2,3-二氢-5-甲基-N-5-喹啉基-1H-吲哚-1-甲酰胺 结构式

6-氯-2,3-二氢-5-甲基-N-5-喹啉基-1H-吲哚-1-甲酰胺 性质

沸点 600.9±55.0 °C(Predicted)
密度 1.385±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO:~11 mg/mLat 60 °C
酸度系数(pKa) 12.87±0.20(Predicted)
形态 固体
颜色 米白色

6-氯-2,3-二氢-5-甲基-N-5-喹啉基-1H-吲哚-1-甲酰胺 用途与合成方法

SB-215505 是一种有效的,亚型选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,对 5-HT2B,5-HT2A,5-HT2C 的 pKi 值分别为 8.3、6.77、7.66。SB-215505 可以增加大鼠的清醒和运动活动。

5-HT 2B Receptor

8.3 (pKi)

5-HT 2A Receptor

6.77 (pKi)

5-HT 2C Receptor

7.66 (pKi)

SB-215505 is 30 fold selective for the 5-HT 2B over the 5-HT 2A receptor, and only marginally selective over the 5-HT 2C receptor.

SB-215505 (0.1-1.0 mg/kg; i.p.; two doses) dose-dependently increases wakefulness (W) and decreases IS, PS, SWS-2.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats weighing 230-260 g
Dosage: 0.1, 0.3 and 1.0 mg/kg
Administration: IP; two doses (4 days between two doses)
Result: Dose-dependently increased wakefulness (W) and decreased intermediate stage of sleep (IS), paradoxical sleep (PS), SWS-2.

安全信息

WGK Germany3

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纯度:98%
包装信息:1g;5g
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