8-乙酰基-5-(苄氧基)-2H-苯并[B][1,4]恶嗪-3(4H)-酮
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8-乙酰基-5-(苄氧基)-2H-苯并[B][1,4]恶嗪-3(4H)-酮 性质
| 沸点 | 554.6±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.259±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 酸度系数(pKa) | 11.59±0.20(Predicted) |
8-乙酰基-5-(苄氧基)-2H-苯并[B][1,4]恶嗪-3(4H)-酮 用途与合成方法
871101-87-0
79-04-9
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1035229-32-3
以1-(3-氨基-4-(苄氧基)-2-羟苯基)乙酮（5.20 g，20.2 mmol）和氯乙酰氯（1.77 mL）为原料，在碳酸氢钠（3.74 g，44.5 mmol）存在下，于DMF（30 mL）中反应。将氯乙酰氯缓慢滴加至搅拌的反应混合物中，继续搅拌2小时。随后，加入碳酸铯（7.90 g，24.2 mmol），并将反应混合物加热至100℃，维持20小时。反应完成后，将混合物冷却至室温，用甲醇（500 mL）淬灭反应。用水稀释后，用乙酸乙酯（2×200 mL）萃取，合并有机层，依次用水（3×300 mL）和盐水洗涤。有机层经无水硫酸钠干燥，过滤后减压浓缩。所得固体残余物用乙醚处理，过滤后干燥，得到8-乙酰基-5-(苄氧基)-2H-苯并[b][1,4]恶嗪-3(4H)-酮（5.70 g，19.2 mmol，产率95%），为米色固体。MS（ESI+）m/z: 298 [M + H]+。
参考文献：
[1] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2015, vol. 6, # 6, p. 695 - 700
[2] Patent: US2016/31838, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0116
[3] Patent: WO2010/15792, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 49
[4] Patent: WO2008/75025, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 85
[5] Patent: WO2009/154557, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 32-33
