基本属性 生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS AC-PHE-GLU-TRP-THR-PRO-GLY-TRP-TYR-GLN-L-AZETIDINE-2-CARBONYL-TYR-ALA-LEU-PRO-LEU-NH2 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品

AC-PHE-GLU-TRP-THR-PRO-GLY-TRP-TYR-GLN-L-AZETIDINE-2-CARBONYL-TYR-ALA-LEU-PRO-LEU-NH2

AC-PHE-GLU-TRP-THR-PRO-GLY-TRP-TYR-GLN-L-AZETIDINE-2-CARBONYL-TYR-ALA-LEU-PRO-LEU-NH2

英文名称:AF12198
CAS号:185413-30-3
分子式:C96H123N19O22
分子量:1895.12
EINECS号:
Mol文件:185413-30-3.mol
AC-PHE-GLU-TRP-THR-PRO-GLY-TRP-TYR-GLN-L-AZETIDINE-2-CARBONYL-TYR-ALA-LEU-PRO-LEU-NH2 结构式

AC-PHE-GLU-TRP-THR-PRO-GLY-TRP-TYR-GLN-L-AZETIDINE-2-CARBONYL-TYR-ALA-LEU-PRO-LEU-NH2 性质

熔点 >179°C (dec.)
密度 1.353±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 −20°C
溶解度 DMSO(微溶)、甲醇(微溶)、水(微溶)
酸度系数(pKa) 4.44±0.10(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至类白色

AC-PHE-GLU-TRP-THR-PRO-GLY-TRP-TYR-GLN-L-AZETIDINE-2-CARBONYL-TYR-ALA-LEU-PRO-LEU-NH2 用途与合成方法

AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1) (IC50=8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50=6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50>200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50=25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。

IL1R1

8 mM (IC 50 )

AF12198 competes for binding of 125 I-IL-1α with an IC 50 of 8.0 nM, nearly equal to that of IL-1ra, IC 50 of 4.0 nM for the type I receptor.AF12198 (0-5 ng; 8 hours) inhibits IL-6 induction with an IC 50 of 15 μM whereas IL-1ra inhibits with an IC 50 of 2 nM in heparinized human primate blood. Meanwhile, With blood from cynomolgus monkeys, the IC 50 values are 17 μM for AF12198 and 30 nM for IL-1ra. Additionally, AF12198 or IL-1RA alone does not induce IL-6 in blood from either humans or cynomolgus monkeys.

AF12198 (intravenous infusion; 16 mg/kg; 30 min before LPS intravenous injection) significantly attenuates the increase in lung MPO activity induced by LPS in acute lung inflammation and it reduces the lung microvascular leakage from rats inflamed with LPS at the 4 h (32.6%), 12 h (50.1%) and 24 h (65.3%) after LPS.

Animal Model: Male Wistar rats
Dosage: 16 mg/kg
Administration: Intravenous infusion; 30 min before LPS intravenous injection
Result: Decreased pulmonary microvascular leakage in rats.

安全信息

WGK Germany3

MSDS信息

语言:English
提供商:SigmaAldrich

AC-PHE-GLU-TRP-THR-PRO-GLY-TRP-TYR-GLN-L-AZETIDINE-2-CARBONYL-TYR-ALA-LEU-PRO-LEU-NH2 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-04-30 HY-P1110 AC-PHE-GLU-TRP-THR-PRO-GLY-TRP-TYR-GLN-L-AZETIDINE-2-CARBONYL-TYR-ALA-LEU-PRO-LEU-NH2 185413-30-3 1mg 1200
2024-04-30 HY-P1110 AC-PHE-GLU-TRP-THR-PRO-GLY-TRP-TYR-GLN-L-AZETIDINE-2-CARBONYL-TYR-ALA-LEU-PRO-LEU-NH2 185413-30-3 5mg 3500

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英文名称:AF 12198
CAS:185413-30-3
纯度:95% or 98%
包装信息:1mg;5mg;10mg;50mg;100mg,1g or according to customer's detail requirement.
备注:提供氨基酸分析方法开发,氨基酸质量研究用杂质;多肽仿制药工艺开发注册申报、多肽新药开发服务。供应各种美容肽、科研用肽、多肽API、研发用药物肽杂质、氨基酸杂质
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CAS:185413-30-3
纯度:HPLC≥98%
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英文名称:AF 12198
CAS:185413-30-3
纯度:99% HPLC
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英文名称:Ac-Phe-Glu-Trp-Thr-Pro-Gly-Trp-Tyr-Gln-L-azetidine-2-carbonyl-Tyr-Ala-Leu-Pro-Leu-NH2
CAS:185413-30-3
纯度:95% HPLC,98% HPLC
包装信息:10mg, 25mg, 50mg, 100mg, 500mg, 1g,10g
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英文名称:Ac-Phe-Glu-Trp-Thr-Pro-Gly-Trp-Tyr-Gln-L-azetidine-2-carbonyl-Tyr-Ala-Leu-Pro-Leu-NH2
CAS:185413-30-3
备注:332P2097

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