Voreloxin能够有效抑制拓扑异构酶II松弛，IC50 为3.2 微克/毫升，而不影响拓扑异构酶II裂解。Voreloxin对人肿瘤细胞系的细胞毒性比etoposide更有效。 Voreloxin对15种细胞系，包括4中耐药细胞系具有广泛的抗增殖活性，IC50的范围为0.04到1.155 μM。

体内研究

Voreloxin (50毫克/千克，腹腔注射)在植入P388白血病细胞的小鼠体内，表现出有效的抗肿瘤活性。在11种实体瘤种的10种(乳腺癌，卵巢癌，结肠癌，肺癌，胃癌，和黑色素)异种移植模型，2种血液学肿瘤异种移植模型，3种多药耐药肿瘤模型和3种小鼠同源肿瘤异种移植模型(结肠26，Lewis肺癌，M5076 卵巢肉瘤)中，Voreloxin (25 毫克/千克，静脉注射)表明强烈的肿瘤生长抑制。

(3S-反式)-1,4-二氢-7-[3-甲氧基-4-(甲基氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基)-1,8-萘啶-3-羧酸单盐酸盐价格(试剂级)

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2024-08-19	HY-16518			1 mg	636
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