PF-543
中文名称:PF-543
英文名称:PF-543 HCl
CAS号:1706522-79-3
分子式:C27H32ClNO4S
分子量:502.07
EINECS号:
Mol文件:1706522-79-3.mol
PF-543 性质
| 熔点 | 156-158oC (dec.) |
|---|---|
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于二甲基亚砜、甲醇 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米色 |
PF-543 用途与合成方法
PF-543 是一种新型Sphingosine kinase 1 (SphK1， SK1) （鞘氨醇激酶）抑制剂，Ki为3.6 nM。PF-543 可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。
| Target | Value |
|
SphK1
(Cell-free assay) | 2.0 nM |
|
SphK1
(Cell-free assay) | 3.6 nM(Ki) |
PF543是一种细胞渗透性羟基甲基吡咯烷化合物，其以可逆的，鞘氨醇竞争性方式抑制SphK-1/SphK1催化的鞘氨醇磷酸化，对S1P受体没有亲和力，对Sphk2 (10 μM下抑制6.8%)或 46种其他脂质和蛋白激酶(IC50 >10 μM)的抑制活性很弱。在SphK1过表达的1483头颈癌细胞中，PF-543减少10倍的内源性S1P水平，并成比例增加鞘氨醇水平。PF-543与SphK1可逆结合(k off t1/2=8.5 min)，具有高亲和力，结合常数(K d )为5 nM。PF543不影响1483，A549，LN229，Jurkat，U937和MCF-7细胞的增殖和存活，尽管会使细胞中S1P/鞘氨醇比率发生巨大改变。在全血中，PF-543是有效的S1P形成抑制剂，表明鞘氨醇激酶的SphK1亚型是人血中S1P的主要来源。
PF-543 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-03-03 | S7177 | PF-543 | 1706522-79-3 | 5mg | 794.43 |
| 2026-03-03 | S7177 | 1706522-79-3 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23 |
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英文名称：PF-543 hcl
CAS：1706522-79-3
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
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英文名称：PF-543 hydrochloride
CAS：1706522-79-3
纯度：98%
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CAS：1706522-79-3
纯度：99%
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备注：BD600815
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英文名称：PF-543 hydrochloride
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英文名称：PF 543 HCl
CAS：1706522-79-3
纯度：98%
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