基本属性 生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 CS-2407 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品

CS-2407

CS-2407

中文名称:CS-2407
英文名称:YL 0919
CAS号:1339058-04-6
分子式:C18H23ClN2O2
分子量:334.84
EINECS号:
Mol文件:1339058-04-6.mol
CS-2407 结构式

CS-2407 性质

储存条件 Store at -20°C
溶解度 二甲基亚砜:≥30mg/mL(89.60mM)
形态 固体
颜色 白色至米白色

CS-2407 用途与合成方法

YL0919 是一种口服活性抗抑郁剂,具有双重活性,是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki=0.19 nM)。YL0919 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3H]-5-HT 有抑制作用,IC50s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。YL0919 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用,对抑郁症的研究具有重要意义。

5-HT 1A Receptor

YL0919 inhibits the uptake of [ 3 H]-5-HT into rat cerebral cortical synaptosomes and HEK293 cells stably expressing hSERT with IC 50 values of 1.78 nM and 1.93,respectively.YL0919 (0.01 nM-10 μM) concentration-dependently inhibits forskolin-stimulated cAMP formation,  exerts a concentration-dependent inhibitory effect on cAMP formation with an IC 50 of approximately 23.9 nM. And in antagonism studies, WAY-100635 prevents YL0919-mediated inhibition of forskolin-stimulated cAMP formation. YL0919 shows affinities to rat 5-HT1A receptors, SERTs, NETs, and DATs, it binds to 5-HT1A receptor, serotonin transporter (SERT) with high affinity (K i =0.19 and 0.72 nM, respectively), but its affinity to NET and DAT are low, blocking [ 3 H]nisoxetine and [ 3 H]win35428 binding with Ki values of 650 nM and 2652 nM respectively.

YL0919 (oral administration; 1.25 or 5 mg/kg; 4 weeks) and fluoxetine (10 mg/kg) reverses the inhibition of locomotor activity in CUS rats.YL0919 (oral administration; 1.25, 2.5, and 5 mg/kg; 4 weeks) significantly reduces the immobility time in TST in mcie FST in mice. Besides, YL0919 displays no effect on the locomotor activity in a separate OFT. Furthermore, the antidepressant-like effect of YL0919 in TST and FST is completely bunted by coadministration with WAY-100635.

Animal Model: Male ICR mice weighing 18–22 g
Dosage: 1.25, 2.5, and 5 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Had an effect on Antidepressant-like mice in TST and FST.

CS-2407 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-100769 CS-2407 1339058-04-6 2 mg 500
2024-11-08 HY-100769 CS-2407 1339058-04-6 5 mg 800

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英文名称:YL 0919
CAS:1339058-04-6
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化合物 YL0919|T3648|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物) 2024-12-12

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