GRL0617 PLpro抑制剂

GRL0617是一种重要的化学物质，通过与 mGluR5 受体的变构位点结合，抑制受体对谷氨酸的响应，从而调节谷氨酸能神经传递，主要用于抗病毒研究，尤其是针对严重急性呼吸综合征冠状病毒（SARS-CoV）的研究。 PLpro 酶的抑制：PLpro 是 SARS-CoV 病毒复制过程中的一种关键蛋白酶，具有去泛素化酶活性。GRL0617 通过非共价结合抑制 PLpro 的活性，阻止病毒蛋白的成熟和病毒颗粒的组装。
免疫增强作用：PLpro 酶能干扰宿主免疫系统，而 GRL0617 通过抑制 PLpro 的活性，间接增强宿主对病毒的免疫反应。 GRL0617 是一种有效的、选择性的、竞争性的重症急性呼吸综合征 (SARS-CoV) papain-like protease (PLPro)/deubiquitinase 的非共价抑制剂，其IC50值为0.6 μM、Ki值为0.49 μM。GRL0617 可抑制Vero E6细胞中的SARS-CoV病毒复制，对应的EC50值为15 microM，并且没有相关的细胞毒性。

Target	Value
PLPro/deubiquitinase (Cell-free assay)	0.49 μM(Ki)
PLPro/deubiquitinase (Cell-free assay)	0.6 μM

外观：固体，米色。 沸点：514.9±50.0°C（预测值）。 密度：1.168±0.06 g/cm³（预测值）。 溶解性：可溶于DMSO（>30 mg/mL）和乙醇（15 mg/mL）。 旋光性：[α]/D -72.0至-82.0°，c = 0.5 in chloroform-d。