A-966492
中文名称:A-966492
英文名称:A-966492
CAS号:934162-61-5
分子式:C18H17FN4O
分子量:324.35
EINECS号:
Mol文件:934162-61-5.mol
A-966492 性质
沸点 | 605.5±65.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.335 |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥32.4 mg/mL;超声检测水中≥16.53 mg/mL;温和加热和超声波下,乙醇中≥3.16 mg/mL |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 9.33±0.30(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
A-966492 用途与合成方法
A-966492有效抑制PARP-1,EC50为1nM,Ki值为1 nM,作用于PARP-2时,Ki值为1.5
nM。A-966492作用于PARP酶具有极好的药效,尤其作用于C41细胞。A-966492明显增强TMZ的效果,这种作用存在剂量依赖性。A-966492是口服生物有效性的,可以跨多物种,跨血脑屏障,分布在肿瘤组织中。 在体内,A-966492和Temozolomide联用作用于B16F10皮下黑色素瘤模型具有极好的药效,和Carboplatin联用作用于MX-1乳腺癌模型也具有极好的药效。此外,A-966492具有极好的药物属性,和TMZ及Carboplatin联用,作用于临床前期模型时具有高效性,作用于BRCA1缺陷的MX-1
肿瘤模型具有单药剂活性。A-966492也有效与作用于鼠,小猎犬,和食蟹猴。 3-甲酰胺基-1,2-苯二胺溶于甲醇和水的1:1混合溶液中,加入取代苯甲酸,在50℃条件下反应
2小时;冷却至室温后,减压浓缩除去甲醇,剩余水相加入氢氧化钠水溶液,加入乙酸乙酯萃取两次,萃取后的有机层合并,用纯化水、饱和食盐水洗涤有机相,无水硫酸镁干燥,抽滤,减压旋干出去有机溶剂,残留物用乙醇和水重结晶,得到产物2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺。
A-966492 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-10614 | 1 mg | 360 | ||
2024-11-08 | HY-10614 | 2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺 | 934162-61-5 | 5mg | 895 |
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英文名称:A-966492
CAS:934162-61-5
纯度:98%+
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中文名称:2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺
英文名称:A-966492
CAS:934162-61-5
纯度:>98%,PARP1PARP2
包装信息:5MG
备注:>98%,PARP1PARP2 >98%,PARP1和PARP2抑制剂
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纯度:98%
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备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
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PARP1和PARP2抑制剂(A-966492)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-12-24
化合物 A966492|T6366|TargetMol
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2024-12-12