Semaxanib
中文名称:Semaxanib
英文名称:3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
CAS号:194413-58-6
分子式:C15H14N2O
分子量:238.28
EINECS号:
Mol文件:194413-58-6.mol
Semaxanib 用途与合成方法
Semaxanib (SU5416)是一种有效的，选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂，IC50为1.23 μM，作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍，对EGFR， InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。
| Target | Value |
|
VEGFR2/Flk1
(Cell-free assay) | 1.23 μM |
在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中，Semaxanib抑制Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化， IC50为1.04 μM。在NIH 3T3细胞中，Semaxanib抑制PDGF依赖性自身磷酸化，IC50 为20.3 μM。Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF和FGF诱发的有丝分裂，IC50分别为0.04和50 μM。Semaxanib的治疗对C6胶质瘤，Calu 6肺癌，A375黑素瘤，A431 鳞状细胞癌，和SF767T 神经胶质瘤细胞(IC50s都大于20 μM)在体外的生长没有影响。
Semaxanib剂量相关性抑制A375肿瘤在体内的生长。Semaxanib每天腹腔注射给药，能够抑制>85%的皮下肿瘤的生长，并且没有可检测的毒性。Semaxanib具有广谱的抗肿瘤活性。测试的10种肿瘤细胞系中，Semaxanib显著抑制其中8种(A431，Calu-6，C6，LNCAP，EPH4-VEGF，3T3HER2，488G2M2以及SF763T细胞)的皮下生长，平均死亡率为2.5%。 Semaxanib (25毫克/千克/天)显示出强效抗血管生成活性，导致肿瘤微血管系统的总功能性血管密度显著降低。Semaxanib 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2022-04-29 | S2845 | Semaxanib | 194413-58-6 | 5mg | 1378.55 |
| 2022-04-29 | S2845 | Semaxanib | 194413-58-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 1627.36 |
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英文名称：3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
CAS：194413-58-6
纯度：95%
包装信息：1G;5G;10G;50G;100G;1KG
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英文名称：Semaxanib(SU5416)
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英文名称：3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
CAS：194413-58-6
纯度：98%，95% HPLC
包装信息：1G,5G
库存量：1g,kg
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