Semaxanib
中文名称:Semaxanib
英文名称:3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
CAS号:194413-58-6
分子式:C15H14N2O
分子量:238.28
EINECS号:
Mol文件:194413-58-6.mol
Semaxanib 用途与合成方法
Semaxanib (SU5416)是一种有效的,选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂,IC50为1.23 μM,作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍,对EGFR, InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。
Target | Value |
VEGFR2/Flk1
(Cell-free assay) | 1.23 μM |
在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中,Semaxanib抑制Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化, IC50为1.04 μM。在NIH 3T3细胞中,Semaxanib抑制PDGF依赖性自身磷酸化,IC50 为20.3 μM。Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF和FGF诱发的有丝分裂,IC50分别为0.04和50 μM。Semaxanib的治疗对C6胶质瘤,Calu 6肺癌,A375黑素瘤,A431 鳞状细胞癌,和SF767T 神经胶质瘤细胞(IC50s都大于20 μM)在体外的生长没有影响。
Semaxanib剂量相关性抑制A375肿瘤在体内的生长。Semaxanib每天腹腔注射给药,能够抑制>85%的皮下肿瘤的生长,并且没有可检测的毒性。Semaxanib具有广谱的抗肿瘤活性。测试的10种肿瘤细胞系中,Semaxanib显著抑制其中8种(A431,Calu-6,C6,LNCAP,EPH4-VEGF,3T3HER2,488G2M2以及SF763T细胞)的皮下生长,平均死亡率为2.5%。 Semaxanib (25毫克/千克/天)显示出强效抗血管生成活性,导致肿瘤微血管系统的总功能性血管密度显著降低。Semaxanib 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2022-04-29 | S2845 | Semaxanib | 194413-58-6 | 5mg | 1378.55 |
2022-04-29 | S2845 | Semaxanib | 194413-58-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 1627.36 |
Semaxanib供应商 更多
上海巢莱化工科技中心
黄金产品
联系电话:021-2022843681 15618226720
产品介绍:
CAS:194413-58-6
纯度:95%
包装信息:1G,5G,10G,50G,100G,1KG
上海超岚化工科技中心
现货
联系电话:021-QQ:65489617 15618227136
产品介绍:
英文名称:Semaxanib
CAS:194413-58-6
纯度:98%
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
库存量:10G
现货日期:2025/1/23 10:17:36
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
CAS:194413-58-6
纯度:>98%,VEGFR(Flk-1/KDR)
包装信息:200MG
备注:>98%,VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂