盐酸雷尼替丁

盐酸雷尼替丁( RHCl) 是一种组织胺H2受体拮抗剂。自1981年上市以来，盐酸雷尼替丁在世界包括中国在内有近百个国家广泛应用。其临床用于十二指肠溃疡、反流性食道炎及卓艾综合征(Zollinger-Ellison syndrome)等治疗，兼有预防应激性溃疡引起的胃肠道出血、消化性溃疡复发性出血的作用近十几年来。通过对雷尼替丁及与其他药物联合使用的研究发现，其在治疗幽门螺杆菌阳性的十二指肠溃疡、荨麻疹和脑出血后应激性溃疡等方面具有高效、显著的特点，效果明显优于其他同类药物。由于作用迅速、药效良好、价格低廉，盐酸雷尼替丁在当今抗溃疡药物市场中占有重要地位。因此，严格其质量控制在指导患者合理，安全用药方面具有重要意义。 本品为H2受体抑制剂，具有抑制胃酸分泌作用。口服后经胃肠道吸收迅速。
【合成路线】 [4]
按如下步骤分别合成中间体（3）和（5），然后将中间体（3）和（5）反应生成（6）雷尼替丁，将（6）纯化和成盐，得到盐酸雷尼替丁（1），如图所示： 口服后自胃肠道吸收迅速，生物利用度（F）约为50%，血药浓度达峰时间（tmax）1~2小时，血浆蛋白结合率为15%±3%，有效血浓度为100ng/ml，在体内分布广泛，表观分布容积（Vd）为1.1~1.9L/Kg，且可通过血-脑脊液屏障，脑脊液药物浓度为血浓度的1/30~1/20。30%经肝脏代谢，其代谢产物有N-氧化物、S-氧化物和去甲基代谢物，50%以原形自肾随尿排出。半衰期（t1/2）为2~3小时，与西咪替丁相似，肾功能不全时，半衰期相应延长。该品可经胎盘转运，乳汁内药物浓度高于血浆。 用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征及其他高胃酸分泌疾病。 片剂：150mg。胶囊剂：150mg;300mg。注射剂：50mg。 口服。8～12岁儿童一次1粒，12岁以上儿童及成人一次2粒，一日2次。于清晨和睡前服用。 1.常见的有：恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。
2.对肾功能、性腺功能和中枢神经的不良反应较轻。
3.少数患者服药后引起轻度肝功能损伤，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。 1.与普鲁卡因胺并用，可使普鲁卡因胺的清除率降低。
2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 1.本品连续使用不得超过7天，症状未缓解，请咨询医师或药师。
2.老年患者与肝肾功能不全患者慎用。
3.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。
4.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
5.本品性状发生改变时禁止使用。
6.请将本品放在儿童不能接触的地方。
7.儿童必须在成人监护下使用。8.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 1.8岁以下儿童禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女禁用。 老年人的肝肾功能降低，为保证用药安全，剂量应进行调整。 [1] 刘奇等. 高灵敏荧光法测定盐酸雷尼替丁.分析试验室，2014, 33(6): 656-658.
[2] 张子崴等. 盐酸雷尼替丁含量测定的研究进展. 西北药学杂志. 2011,26(3): 226-229.
[3] 盐酸雷尼替丁胶囊说明书.
[4] 刘伟等. 盐酸雷尼替丁的合成. 郑州大学学报.1992,24 (4):89-91.
[5] 刘福强等. 医师案头用药参考. 北京：中国中医药出版社.2012. 能够减少胃酸分泌，促进溃疡愈合。