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盐酸雷尼替丁

基本属性 背景及概述药理作用药代动力学适应症规格用法用量不良反应药物相互作用注意事项禁忌老年患者用药主要参考资料 MSDS 用途与合成方法 盐酸雷尼替丁 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品
盐酸雷尼替丁
盐酸雷尼替丁 性质
  • 熔点 134°C (dec.)
  • 储存条件 Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
  • 溶解度 H2O: 1.8 mg/mL
  • 形态solid
  • 颜色tan
  • 水溶解性 Soluble in water, 2-hydroxypropyl-beta-cyclodextrin, acetic acid, methanol, ethanol and dimethyl sulfoxide. Insoluble in chloroform.
  • 敏感性 Hygroscopic
  • Merck 14,8110
  • CAS 数据库66357-59-3(CAS DataBase Reference)
盐酸雷尼替丁 用途与合成方法
  • 背景及概述盐酸雷尼替丁( RHCl) 是一种组织胺H2受体拮抗剂。自1981年上市以来,盐酸雷尼替丁在世界包括中国在内有近百个国家广泛应用。其临床用于十二指肠溃疡、反流性食道炎及卓艾综合征(Zollinger-Ellison syndrome)等治疗,兼有预防应激性溃疡引起的胃肠道出血、消化性溃疡复发性出血的作用近十几年来。通过对雷尼替丁及与其他药物联合使用的研究发现,其在治疗幽门螺杆菌阳性的十二指肠溃疡、荨麻疹和脑出血后应激性溃疡等方面具有高效、显著的特点,效果明显优于其他同类药物。由于作用迅速、药效良好、价格低廉,盐酸雷尼替丁在当今抗溃疡药物市场中占有重要地位。因此,严格其质量控制在指导患者合理,安全用药方面具有重要意义。
  • 药理作用本品为H2受体抑制剂,具有抑制胃酸分泌作用。口服后经胃肠道吸收迅速。
    【合成路线】 [4]
    按如下步骤分别合成中间体(3)和(5),然后将中间体(3)和(5)反应生成(6)雷尼替丁,将(6)纯化和成盐,得到盐酸雷尼替丁(1),如图所示: 合成路线
  • 药代动力学口服后自胃肠道吸收迅速,生物利用度(F)约为50%,血药浓度达峰时间(tmax)1~2小时,血浆蛋白结合率为15%±3%,有效血浓度为100ng/ml,在体内分布广泛,表观分布容积(Vd)为1.1~1.9L/Kg,且可通过血-脑脊液屏障,脑脊液药物浓度为血浓度的1/30~1/20。30%经肝脏代谢,其代谢产物有N-氧化物、S-氧化物和去甲基代谢物,50%以原形自肾随尿排出。半衰期(t1/2)为2~3小时,与西咪替丁相似,肾功能不全时,半衰期相应延长。该品可经胎盘转运,乳汁内药物浓度高于血浆。
  • 适应症用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征及其他高胃酸分泌疾病。
  • 规格片剂:150mg。胶囊剂:150mg;300mg。注射剂:50mg。
  • 用法用量口服。8~12岁儿童一次1粒,12岁以上儿童及成人一次2粒,一日2次。于清晨和睡前服用。
  • 不良反应1.常见的有:恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。
    2.对肾功能、性腺功能和中枢神经的不良反应较轻。
    3.少数患者服药后引起轻度肝功能损伤,停药后症状即消失,肝功能也恢复正常。
  • 药物相互作用1.与普鲁卡因胺并用,可使普鲁卡因胺的清除率降低。
    2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
  • 注意事项1.本品连续使用不得超过7天,症状未缓解,请咨询医师或药师。
    2.老年患者与肝肾功能不全患者慎用。
    3.如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。
    4.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
    5.本品性状发生改变时禁止使用。
    6.请将本品放在儿童不能接触的地方。
    7.儿童必须在成人监护下使用。8.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
  • 禁忌1.8岁以下儿童禁用。
    2.孕妇及哺乳期妇女禁用。
  • 老年患者用药老年人的肝肾功能降低,为保证用药安全,剂量应进行调整。
  • 主要参考资料[1] 刘奇等. 高灵敏荧光法测定盐酸雷尼替丁.分析试验室,2014, 33(6): 656-658.
    [2] 张子崴等. 盐酸雷尼替丁含量测定的研究进展. 西北药学杂志. 2011,26(3): 226-229.
    [3] 盐酸雷尼替丁胶囊说明书.
    [4] 刘伟等. 盐酸雷尼替丁的合成. 郑州大学学报.1992,24 (4):89-91.
    [5] 刘福强等. 医师案头用药参考. 北京:中国中医药出版社.2012.
  • 用途 能够减少胃酸分泌,促进溃疡愈合。
安全信息
MSDS信息
  • 语言:English提供商:SigmaAldrich
  • 语言:Chinese提供商:ALFA
  • 语言:English提供商:ALFA
  • 更新日期2018-06-12
  • 产品编号R0073
  • 产品名称盐酸雷尼替丁
  • CAS编号66357-59-3
  • 包装5G
  • 价格420
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  • 更新日期2018-06-12
  • 产品编号R0073
  • 产品名称盐酸雷尼替丁
  • CAS编号66357-59-3
  • 包装25G
  • 价格990
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  • 产品介绍: 中文名称:盐酸雷尼替丁
    英文名称:Ranitidine hydrochloride, 98%
    CAS:66357-59-3
    纯度:98% 包装信息:25G;5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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    英文名称:Ranitidine Hydrochloride
    CAS:66357-59-3
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    CAS:66357-59-3
    纯度:99% 包装信息:25g,5g 备注:国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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