N6-环己基-N2-(2-甲基-4-吗啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺

英文名称:MPI-0479605
CAS号:1246529-32-7
分子式:C22H29N7O
分子量:407.51
EINECS号:
Mol文件:1246529-32-7.mol
N6-环己基-N2-(2-甲基-4-吗啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺 结构式

N6-环己基-N2-(2-甲基-4-吗啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺 性质

沸点 745.8±70.0 °C(Predicted)
密度 1.318±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 溶于二甲基亚砜
形态 结晶固体
酸度系数(pKa) 10.52±0.10(Predicted)
颜色 白色至灰色

N6-环己基-N2-(2-甲基-4-吗啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺 用途与合成方法

MPI-0479605 是一种ATP竞争性的选择性的有丝分裂激酶Mps1抑制剂,IC50为1.8 nM, 其选择性超过其他激酶40倍。 MPI-0479605破坏SAC和染色体在有丝分裂纺锤体上的附着,进而导致染色体分离缺陷和异倍体。MPI-0479605导致细胞存活度的显著下降,在多种肿瘤细胞系中GI50为30~100 nM。此外,MPI-0479605通过凋亡或者有丝分裂损伤来诱发细胞生长阻滞并最终促进细胞死亡。 在肠癌移植模型中,MPI-0479605 (每天30 毫克/千克或者每4天150 毫克/千克,腹腔注射)具有抗肿瘤活性。 MPI-0479605 是一种ATP竞争性的选择性的有丝分裂激酶Mps1抑制剂,IC50为1.8 nM, 其选择性超过其他激酶40倍。
TargetValue
Mps1 1.8 nM

MPI-0479605破坏SAC和染色体在有丝分裂纺锤体上的附着,进而导致染色体分离缺陷和异倍体。MPI-0479605导致细胞存活度的显著下降,在多种肿瘤细胞系中GI50为30~100 nM。此外,MPI-0479605通过凋亡或者有丝分裂损伤来诱发细胞生长阻滞并最终促进细胞死亡。

在肠癌移植模型中,MPI-0479605 (每天30 毫克/千克或者每4天150 毫克/千克,腹腔注射)具有抗肿瘤活性。
生产方法 
2-Chloro-N-cyclohexyl-9H-purin-6-amine

39639-45-7

Benzenamine, 2-methyl-4-(4-morpholinyl)-, hydrochloride (1:1)

1246532-35-3

N6-环己基-N2-(2-甲基-4-吗啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺

1246529-32-7

以化合物(CAS:39639-45-7)和化合物(CAS:1246532-35-3)为原料合成N6-环己基-N2-(2-甲基-4-吗啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺的一般步骤如下:将化合物1(2.00g,7.91mmol)与化合物4(2.53g,9.56mmol)、乙酸钠(980mg,11.95mmol)及氯仿(40mL)置于80mL微波反应瓶中,形成悬浮液。随后,将混合物在微波反应器中加热至150℃,维持30分钟。反应完成后,通过减压蒸馏除去溶剂。所得粗产物经反相中压液相色谱(MPLC)纯化,最终得到白色固体产物,产率为12-30%。

参考文献:

[1] Patent: WO2010/111406, 2010, A2. Location in patent: Page/Page column 99

N6-环己基-N2-(2-甲基-4-吗啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2025-12-22 HY-12660 N6-环己基-N2-(2-甲基-4-吗啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺 1246529-32-7 1 mg 673
2025-12-22 HY-12660 N6-环己基-N2-(2-甲基-4-吗啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺 1246529-32-7 2mg 950

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包装信息:25g;100g;500g;1kg
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中文名称:N6-环己基-N2-(2-甲基-4-吗啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺
英文名称:N6-Cyclohexyl-N2-(2-methyl-4-morpholinophenyl)-9H-purine-2,6-diamine
CAS:1246529-32-7
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CAS:1246529-32-7
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
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