盐酸贝那普利

盐酸贝那普利片的主要成分为盐酸贝那普利，可用于高血压、充血性心力衰竭以及对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人的辅助治疗。 其作用机制在于贝那普利可以抑制血管紧张素转换酶的活性，从而可以缓解因血管紧张素引起的一系列症状（血压升高、血管舒张引起的兴奋性心率加快、心输出血量不足等）。

盐酸贝那普利片用于高血压、充血性心力衰竭。(用于中轻度高血压病的治疗，疗效与卡托普利、依那普利、硝苯地平、尼群地平、普奈洛尔等药物用常用量治疗时相同。治疗高血压病为二线药物。)

盐酸贝那普利片是一种血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，是目前治疗高血压的较新首选药物, 疗效确切, 副作用轻, 肝肾功能不全的患者使用安全,同时对心脏病、糖尿病、肾脏疾病亦有疗效。本品为国家医保乙类产品。

盐酸贝那普利为血管紧张素转化酶抑制剂，可减低血管紧张素Ⅱ介导的各种作用，使外周血管阻力降低，降血压，但不引起代偿性液体潴留，也可减轻心室后负荷，不增快心率。可改善左心室肥厚，改善糖尿病糖耐量。可作为对强心苷类的药物和利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人的辅助治疗用药。 盐酸贝那普利片是口服用药的一种，建议还没有食用利尿剂的患者每次10mg（一片），每天1次，可以适当增加至每天2片。可以根据血压的数据调整剂量，一般每隔1-2周就会做一次调整。 而在使用的过程中，患者可能出现头痛、头晕、心悸、皮肤潮红、咳嗽、上呼吸道感染症状以及胃肠功能紊乱等等。其耐受性良好，但若是出现罕见的血小板减少症、贫血、血管性水肿等症状时，需要咨询医师处理。

1、妊娠期妇女禁用；

2、儿童、哺乳期妇女因为临床资料不足，不建议使用；

3、咳嗽、高血钾、肾功能受损、手术/麻醉等患者需要慎用；

4、治疗过程中出现肝炎、肝衰竭、血管性水肿、症状性低血压、过敏性反应、粒细胞减少症/中性粒细胞减少症等症状患者需要停用此药。

本品用于高血压、充血性心力衰竭

部分B：高纯度苯那普利盐酸盐的制备 1. 将式VI的叔丁酯溶解于冷却至10-12℃的乙酸乙酯中。 2. 在维持温度不变的条件下，缓慢通入干燥的氯化氢气体。 3. 通过薄层色谱法(TLC)监测反应进程，直至盐的形成完成。 4. 反应完成后，在真空条件下彻底去除过量的氯化氢和溶剂。 5. 向残余物中加入45 mL丙酮，并将混合物在5-8℃下搅拌1小时。 6. 过滤收集产物，并在45-50℃下真空干燥至恒重，得到8.27 g几乎白色的产物，非对映异构体比率SS:SR = 99.36:0.1。 7. 产率为91.6%。

参考文献：

[1] Patent: WO2005/9972, 2005, A2. Location in patent: Page/Page column 16-17

[2] Tetrahedron Asymmetry, 2003, vol. 14, # 15, p. 2239 - 2245

[3] Patent: WO2006/84761, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 8; 21; 22

[4] Patent: CN105061312, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0031; 0034; 0038