他索沙坦
他索沙坦 性质
| 熔点 | 197-199° |
|---|---|
| 沸点 | 759.4±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.328±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO（微溶）、甲醇（微溶、超声处理） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.16±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
他索沙坦 用途与合成方法
Angiotensin II (AngII) receptor
Tasosartan is an orally active nonpeptide AngII antagonist that has demonstrates specific and selective AT1 receptor antagonistic activity in vitro. IC 50 for inhibition of specific binding of 125 I-AngII to rat adrenal membrane in the absence of proteins in binding buffer is 1.2±0.6 nM.
Administration of Tasosartan at doses of 1.0 and 3.0 mg/kg (iv) significantly (p<0.05) attenuates the pressor response to angiotensin-II in rats.
![Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(6H)-one, 8-[[2'-[1-(1,1-dimethylethyl)-1H-tetrazol-5-yl][1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-5,8-dihydro-2,4-dimethyl-](/CAS/20210305/GIF/149049-80-9.gif)
149049-80-9
145733-36-4
步骤6）将2,4-二甲基-5,6,8-三氢-8-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-7H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮与2,4-二甲基-5,6,8-三氢-8-[[2'-(1-叔丁基-1H-四唑-5-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-7H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮的混合物（200 mg，0.428 mmol）溶于甲苯（4 mL）中，加入甲磺酸（280 mL，4.28 mmol），加热回流18小时。反应完成后，将混合物浓缩，加入水（2 mL）和1N KOH溶液（4.5 mL）调节至pH 8。用乙酸乙酯（EtOAc）萃取混合物以除去未反应的原料，随后将水相用1N HCl酸化至pH 5，得到胶状沉淀物。将沉淀物溶于乙酸乙酯中，溶液经无水硫酸镁（MgSO4）干燥后浓缩，得到无色油状物。用丙酮/乙醚混合溶剂研磨，得到70 mg（40%产率）目标产物，为白色固体，熔点为197°C-198°C。1H NMR（DMSO-d6）δ: 2.35（s，3H），2.42（s，3H），2.72（t，J = 7.2 Hz，2H），2.87（t，J = 7.2 Hz，2H），5.17（s，2H），6.99（d，J = 8.2 Hz，2H），7.18（d，J = 8.2 Hz，2H），7.54（m，2H），7.65（m，2H）。IR（KBr，cm-1）: 1710（C=O）。
参考文献：
[1] Patent: US5256654, 1993, A
[2] Patent: US5149699, 1992, A
他索沙坦 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-06-05 | HY-A0250 | 他索沙坦 | 145733-36-4 | 1 mg | 600 |
| 2026-06-05 | HY-A0250 | 他索沙坦 | 145733-36-4 | 5mg | 1500 |
