CS-2161
中文名称:CS-2161
英文名称:NSC-12
CAS号:102586-30-1
分子式:C24H34F6O3
分子量:484.52
EINECS号:
Mol文件:102586-30-1.mol
CS-2161 性质
| 沸点 | 521.8±45.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.31±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMF：2mg/mL；二甲基亚砜：0.1mg/mL；乙醇：20mg/mL；乙醇:PBS (pH 7.2)(1:2): 0.33 mg/ml |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.50±0.29(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
CS-2161 用途与合成方法
NSC12 (NSC 172285)是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤的活性。
| Target | Value |
|
FGF3
(Cell-free assay) | 15.9 μM(Kd) |
|
FGF8b
(Cell-free assay) | 18.9 μM(Kd) |
|
FGF22
(Cell-free assay) | 26.8 μM(Kd) |
|
FGF20
(Cell-free assay) | 29.4 μM(Kd) |
|
FGF2/FGFR
(Cell-free assay) | 30 μM |
NSC12能抑制FGF依赖性的肿瘤生长、血管生成、转移。NSC12并不影响FGF2/肝素的相互作用，但抑制FGF2与固定化受体结合（IC50约为30 μM），NSC12破坏FGF2与FGFR1的相互作用，对生长因子与肝素或HSPGs的相互作用活性没有影响。NSC12还可与固定化FGF3、FGF4、FGF6、FGF8、FGF16、FGF18、FGF20和FGF22结合，Kd值在16-120 μM范围内。NSC12通过与经典FGF亚族中的所有成员相互作用，发挥泛FGF抑制作用。NSC12在表达Klotho的中国仓鼠卵巢细胞中阻碍FGF23介导的FGFR1激活。在除了LLC细胞意外的肿瘤细胞系中，NSC12将引起处于细胞周期S期的细胞减少，而LCC细胞中S期细胞积累增多。在CHO转染细胞中，NSC12抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的磷酸化。NSC12在多种FGF依赖性的小鼠、人类癌细胞系中，抑制细胞增殖，而对HCC827癌细胞和非FGF依赖性癌细胞没有抑制作用。
注射和口服途径给药，NSC12在FGF依赖性的小鼠及人类肿瘤模型中，抑制FGFR的激活、抑制肿瘤生长、血管生成和转移。在动物模型中，NSC12对肿瘤重量、肿瘤细胞FGFR1磷酸化水平以及增殖、肿瘤CD31+心血管形成有显著的降低。CS-2161 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | S7940 | CS-2161 | 102586-30-1 | 5mg | 1204.06 |
| 2024-11-08 | S7940 | CS-2161 | 102586-30-1 | 25mg | 4070.78 |
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现货
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产品介绍：
英文名称：NSC172285
CAS：102586-30-1
纯度：98%
包装信息：mg；g；kg
库存量：65mg
现货日期：2025/1/14 9:41:21
大连美仑生物技术有限公司
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产品介绍：
英文名称：NSC12,NSC 172285
CAS：102586-30-1
纯度：>98%,FGF2/FGFR
包装信息：5MG;25MG;
备注：>98%,FGF2/FGFR抑制剂 MB4637
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产品介绍：
英文名称：NSC 12
CAS：102586-30-1
纯度：HPLC≥98%
包装信息：20mg/10
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产品介绍：
英文名称：NSC-12
CAS：102586-30-1
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
