氯美噻唑

中文名称:氯美噻唑
英文名称:Clomethiazole
CAS号:533-45-9
分子式:C6H8ClNS
分子量:161.65
EINECS号:208-565-7
Mol文件:533-45-9.mol
氯美噻唑 结构式

氯美噻唑 性质

熔点 127-128 °C
沸点 bp7 92°
密度 d425 1.233
折射率 1.6000 (estimate)
储存条件 Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa) pKa 3.2 (Uncertain)
形态 油状
颜色 淡黄色低
CAS 数据库 533-45-9(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 Clomethiazole(533-45-9)

氯美噻唑 用途与合成方法

Chlormethiazole 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Chlormethiazole 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6 和 CYP2E1。Chlormethiazole 有抗惊厥作用,具有研究惊厥性癫痫的潜力。

Clomethiazole (1 mM), in the absence of GABA, to α1/β1/γ2 or α1/β2/γ2 subunit-containing cells produced large whole-cell currents. Clomethiazole activate GABAA currents in α1/β1/γ2- and α1/β2/γ2-containing cells, with EC 50 values of 0.3 and 1.5 mM, respectively. Clomethiazole (30 μM) at low concentration also potentiates the action of GABA in both cell types, equivalent to a 3-fold increase in potency and up to 1.8-fold increase in maximal current. Clomethiazole inhibits cytochrome P450 isoforms, CYP2A6 and CYP2E1 with IC 50 values of 24 µM and 42 µM, respectively, in human liver microsomes, meanwhile all other isoforms exhibiting values > 300 µM.

生产方法 
4-甲基-5-羟乙基噻唑

137-00-8

氯美噻唑

533-45-9

以4-甲基-5-羟乙基噻唑为原料合成5-(2-氯乙基)-4-甲基噻唑的一般步骤如下:参照实施例18,将2-(4-甲基噻唑-5-基)乙醇(500 mg,3.49 mmol)溶于亚硫酰氯(4 mL)中。将反应混合物在回流条件下搅拌3小时。反应完成后,将混合物浓缩至干,得到浅黄色固体产物(680 mg,收率:98%)。产物经ESI-MS分析,显示m/z:162.0 [M + H]+。

参考文献:

[1] Patent: US2017/158680, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0385

[2] Journal of the American Chemical Society, 2001, vol. 123, # 6, p. 1017 - 1022

[3] Pharmaceutical Chemistry Journal, 1999, vol. 33, # 12, p. 658 - 660

[4] Journal of the American Chemical Society, 1982, vol. 104, # 18, p. 4934 - 4943

[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2016, vol. 24, # 22, p. 5988 - 6003

类别
有毒物质
毒性分级
中毒
急性毒性
口服-小鼠 LD50: 2110 毫克/公斤;腹腔-小鼠 LD50: 190 毫克/公斤;
可燃性危险特性
可燃, 火场释放有毒氯化物, 氮氧化物, 硫氧化物烟雾
储运特性
库房低温通风干燥
灭火剂
水, 二氧化碳, 泡沫, 沙土

安全信息

海关编码2934100090

氯美噻唑 化学药品说明书

氯美噻唑 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2026-06-05 HY-129105R 氯美噻唑 533-45-9 5 mg 300
2026-06-05 HY-129105R 氯美噻唑 533-45-9 10 mg 450

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英文名称:5-(2-Chloroethyl)-4-methylthiazole;
CAS:533-45-9
纯度:98+%
包装信息:1g;5g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg
库存量:25g
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英文名称:CloMethiazoluM
CAS:533-45-9
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备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称:氯美噻唑
英文名称:ChlorMethiazole hydrochloride;5-(2-Chloroethyl)-4-Methylthiazolehydrochloride
CAS:533-45-9
纯度:99% HPLC
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中文名称:氯美噻唑
英文名称:Clomethiazole
CAS:533-45-9
纯度:98.00%
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中文名称:氯美噻唑
英文名称:Clomethiazole
CAS:533-45-9
纯度:>97%,BR
包装信息:1G
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