SP2509
中文名称:SP2509
英文名称:SP2509
CAS号:1423715-09-6
分子式:C19H20ClN3O5S
分子量:437.9
EINECS号:
Mol文件:1423715-09-6.mol
SP2509 性质
| 密度 | 1.44±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | +2C to +8C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（至少 25 mg/ml） |
| 形态 | 类白色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 7.96±0.43(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
| InChI | 1S/C19H20ClN3O5S/c1-13(17-12-15(20)5-6-18(17)24)21-22-19(25)14-3-2-4-16(11-14)29(26,27)23-7-9-28-10-8-23/h2-6,11-12,24H,7-10H2,1H3,(H,22,25)/b21-13+ |
| InChIKey | NKUDGJUBIVEDTF-FYJGNVAPSA-N |
SP2509 用途与合成方法
SP2509是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂，IC50为 13 nM，对MAO-A，MAO-B，乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。 In AML cells, SP2509 inhibits the association of LSD1 with CoREST, increases promoter-specific H3K4Me3 and induces p53, p21 and C/EBPα. SP2509 also significantly inhibits the colony growth and induces apoptosis of OCI-AML3. In addition, SP2509 induces differentiation of cultured and primary AML cells, and exerts synergistic lethal activity when used in combination with panobinostat. In mice bearing OCI-AML3 xenografts, SP2509 (25 mg/kg i.p.) significantly improved the survival of the mice, while co-treatment with SP2509 and panobinostat exerts superior in vivo activity. SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂，IC50为 13 nM，对MAO-A，MAO-B，乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬。
| Target | Value |
|
LSD1
(Cell-free assay) | 13 nM |
在AML细胞中，SP2509抑制LSD1与CoREST联合，增加启动子特异性H3K4Me3，并诱导p53，p21和C/EBPα。SP250也显著抑制菌落生长，并诱导OCI-AML3的细胞凋亡。此外，SP2509诱导培养的和原代AML细胞的增殖，并且与panobinostat结合使用时，发挥协同致死性。
在负荷OCI-AML3异种移植物的小鼠体内，SP2509 (25 mg/kg i.p.)显著提高小鼠的存活率，与SP2509和panobinostat联合治疗发挥出优良的体内活性。SP2509 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-12635 | 1423715-09-6 | 1 mg | 450 | |
| 2026-09-15 | HY-12635 | (E)-N'-(1-(5-氯-2-羟基苯基)亚乙基)-3-(吗啉磺酰基)苯甲酰肼 | 1423715-09-6 | 5mg | 990 |
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英文名称：SP2509
CAS：1423715-09-6
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