Desmethyl Erlotinib
中文名称:Desmethyl Erlotinib
英文名称:OSI-420
CAS号:183320-51-6
分子式:C21H22ClN3O4
分子量:415.87
EINECS号:200-258-5
Mol文件:183320-51-6.mol
Desmethyl Erlotinib 用途与合成方法
OSI-420 (DesMethyl Erlotinib, CP-473420) 是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂,IC50为2 nM)。
Target | Value |
EGFR | 2 nM |
OSI-420是Erlotinib在人血浆中的主要代谢物。短时间静脉输注后,Erlotinib从血浆中以双指数形式消失,平均终末半衰期为5.2小时,平均清除率为128 ml/min/m2。OSI-420在血浆中的药时曲线下面积是erlotinib的30%(范围为12-59%),并且OSI-420清除率比erlotinib高5倍多。Erlotinib和OSI-420是等效的,erlotinib + OSI-420在CSF中的结合浓度能够超过完整肿瘤细胞中对EGFR酪氨酸激酶抑制作用的IC50 (7.9 ng/ml 或20 nM)。在完整细胞中,包括HNS人头颈瘤细胞(IC50 20nM),DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞,Erlotinib有效抑制EGFR活化。Erlotinib (1 μM)在DiFi人结肠癌细胞中诱导细胞凋亡。 Erlotinib抑制一组NSCLC细胞系,包括A549,H322,H3255,H358,H661,H1650,H1975,H1299,H596的生长,IC50范围为29 nM到>20 μM. Erlotinib(2 μM)显著抑制AsPC-1和BxPC-3胰腺癌细胞的生长。 Erlotinib HCl与gemcitabine结合在KRAS突变型胰腺癌细胞中具有叠加作用。10 μM Erlotinib抑制Y845 (Src依赖性磷酸化) 和 Y1068 (自身磷酸化)位点的EGFR磷酸化作用。 OSI-420与Erlotinib结合能够下调rapamycin刺激的Akt活性,并对细胞生长抑制产生协调作用。
在100 mg/kg剂量下,Erlotinib完全防止EGF诱导的无胸腺小鼠体内以异种移植物生长的人HN5肿瘤中EGFR自磷酸化,以及治疗小鼠肝脏中EGFR自磷酸化。 Erlotinib减少异种移植的人AML细胞的生长。Desmethyl Erlotinib 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-04-30 | HY-13256A | 1 mg | 480 | ||
2024-04-30 | HY-13256 | 1 mg | 548 |
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中文名称:厄洛替尼杂质4
英文名称:Erlotinib Impurity 4
CAS:183320-51-6
纯度:95%+ HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg;200mg
备注:可配合各项资料,随货提供COA HNMR MS HPLC 等;CNMR IR UV 二维谱 水分 含量图谱等资料也均可提供
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英文名称:2-[[4-[(3-Ethynylphenyl)amino]-7-(2-methoxyethoxy)-6-quinazolinyl]oxy]ethanol hydrochloride (1:1)
CAS:183320-51-6
纯度:98%
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中文名称:厄洛替尼杂质N(盐酸盐)
英文名称:2-((4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-6-yl)oxy)ethan-1-o
CAS:183320-51-6
纯度:98.00%
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中文名称:去甲厄洛替尼盐酸盐
英文名称:OSI-420
CAS:183320-51-6
纯度:98%
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aladdin 阿拉丁 O125033 去甲厄洛替尼盐酸盐 183320-51-6 98%
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