1-环丙基-6, 7-二氟-8-羟基-4-氧代-1, 4-二氢喹啉-3-甲酸
1-环丙基-6, 7-二氟-8-羟基-4-氧代-1, 4-二氢喹啉-3-甲酸 性质
| 熔点 | >271oC (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 478.3±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.745±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热） |
| 酸度系数(pKa) | 5.75±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至浅棕色 |
1-环丙基-6, 7-二氟-8-羟基-4-氧代-1, 4-二氢喹啉-3-甲酸 用途与合成方法
加替沙星抗菌谱广。对革兰阳性菌、革兰阴性菌、分枝杆菌、厌氧菌、支原体、衣原体等都有抗菌活性，尤以对革兰阳性菌活性较强。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、酿脓链球菌、粪肠球菌等的抗菌活性是氧氟沙星的2～8倍，MIC90值为0.2～1.56mg/L；对铜绿假单胞菌和肠杆菌属细菌作用略逊于环丙沙星；对痤疮短棒杆菌、消化链球菌和脆弱类杆菌的MIC90为0.78mg/L；对大多数呼吸道致病菌(包括对青霉素、环丙沙星耐药的菌株)都有较强的活性。口服生物利用度为96%，不受进食影响。t1/2β为8～10小时，适用于社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性加重、急性鼻窦炎、泌尿生殖系统及皮肤等的敏感菌感染。
8-羟基-6-氟加替沙星为加替沙星衍生物，适用于治疗由三日疟原虫(Plasmodiummalaria)、恶性疟原虫(Plasmodiumfalciparum)、弓形虫(Toxoplasmagondii)、卡氏肺囊虫(Pneumocystiscarinii)、布氏锥虫(Trypanosomabrucei)及利什曼原虫(Leishmaniaspp.)所致的原虫感染。
112811-72-0
154093-72-8
将亲核取代反应后的约500mL DMSO滤液转移至1000mL反应器中，在搅拌条件下加入无水氯化钙（约33g）。将反应混合物搅拌冷却至0-5℃，维持此温度范围30分钟。随后，用15%的盐酸水溶液调节pH至4，保持温度在0-5℃之间，继续搅拌3小时。反应完成后，过滤收集沉淀的产物，用丙酮充分洗涤，然后干燥。最终得到纯度超过90%的干燥1-环丙基-6,7-二氟-8-羟基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸（约35g）。
参考文献：
[1] Patent: WO2006/4561, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column title page; 4; 12-13
[2] Patent: WO2008/62379, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 37
[3] Patent: US2010/222302, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 21
[4] Patent: WO2007/17828, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 54
