右佐匹克隆
中文名称:右佐匹克隆
英文名称:Eszopiclone
CAS号:138729-47-2
分子式:C17H17ClN6O3
分子量:388.81
EINECS号:202-303-5
Mol文件:138729-47-2.mol
右佐匹克隆 性质
| 熔点 | 202-204°C |
|---|---|
| 比旋光度 | D20 +135 ±3° (c = 1.0 in acetone) |
| 沸点 | 580.7±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.54±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（略微加热）、甲醇（略微加热） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 6.70±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅米色 |
| 主要应用 | 药物 |
| InChI | InChI=1S/C17H17ClN6O3/c1-22-6-8-23(9-7-22)17(26)27-16-14-13(19-4-5-20-14)15(25)24(16)12-3-2-11(18)10-21-12/h2-5,10,16H,6-9H2,1H3/t16-/m0/s1 |
| InChIKey | GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N |
| SMILES | N1(C(O[C@H]2C3=NC=CN=C3C(=O)N2C2=NC=C(Cl)C=C2)=O)CCN(C)CC1 |
| CAS 数据库 | 138729-47-2(CAS DataBase Reference) |
右佐匹克隆 用途与合成方法
右佐匹克隆是由美国Sepracor公司开发的快速、短效、非苯二氮类新型镇静催眠药，为佐匹克隆的右旋单一异构体。被美国食品与药品管理局批准用于失眠症患者、入睡困难或睡眠维持困难人群的治疗。
右佐匹克隆和佐匹克隆药动学相似。健康受试者单次口服1、2、3 mg 右佐匹克隆后(每组6 例受试者 )，吸收快速完全，达峰时间 1.0～1.5 小时。血浆半衰期为 6 小时。“数字符号替换测验(DSST)”评估受试者的精神运动性损害，和 Sanford 睡眠量表(SSS)评估白天的睡眠状况，观察药动学特点与药效学的关系，单次口服药物6小时后，3个剂量组均未发现有精神运动性损害，或者白天嗜睡。
右佐匹克隆对CYP4501A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2El 和 3A4 均没有抑制作用，目前尚未发现与帕罗西汀、华法林、地高辛及其他药物存在相互作用。同时进食高脂肪或油腻食物或进食这些食品后立即服药，可能会减弱药物的入睡效果。
图1为右佐匹克隆的结构式 用于失眠症患者、入睡困难或睡眠维持困难人群的治疗。 目前右佐匹克隆 3 mg 已在国内上市，由于起效迅速并且疗效较好，需要在睡前服用。18～64 岁的成人，其推荐剂量为 2～3mg/ 日(起始剂量 2 mg)。＞65 岁的老年人，或伴有肝肾功能损害的患者或合并服用可能抑制CYP3A4 活性的药物的患者，起始剂量可以降低至 1mg/ 日，根据临床状况再酌情增加剂量。 常见的不良反应为头痛和苦味，较轻微，少数患者出现轻度的记忆损害。孕妇和哺乳期妇女慎用。服药时建议禁酒，酒精将会增强睡眠程度，可能导致或加重头晕。
有关右佐匹克隆的镇静催眠药、临床应用、不良反应、用法用量是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-03-03)
右佐匹克隆和佐匹克隆药动学相似。健康受试者单次口服1、2、3 mg 右佐匹克隆后(每组6 例受试者 )，吸收快速完全，达峰时间 1.0～1.5 小时。血浆半衰期为 6 小时。“数字符号替换测验(DSST)”评估受试者的精神运动性损害，和 Sanford 睡眠量表(SSS)评估白天的睡眠状况，观察药动学特点与药效学的关系，单次口服药物6小时后，3个剂量组均未发现有精神运动性损害，或者白天嗜睡。
右佐匹克隆对CYP4501A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2El 和 3A4 均没有抑制作用，目前尚未发现与帕罗西汀、华法林、地高辛及其他药物存在相互作用。同时进食高脂肪或油腻食物或进食这些食品后立即服药，可能会减弱药物的入睡效果。
图1为右佐匹克隆的结构式 用于失眠症患者、入睡困难或睡眠维持困难人群的治疗。 目前右佐匹克隆 3 mg 已在国内上市，由于起效迅速并且疗效较好，需要在睡前服用。18～64 岁的成人，其推荐剂量为 2～3mg/ 日(起始剂量 2 mg)。＞65 岁的老年人，或伴有肝肾功能损害的患者或合并服用可能抑制CYP3A4 活性的药物的患者，起始剂量可以降低至 1mg/ 日，根据临床状况再酌情增加剂量。 常见的不良反应为头痛和苦味，较轻微，少数患者出现轻度的记忆损害。孕妇和哺乳期妇女慎用。服药时建议禁酒，酒精将会增强睡眠程度，可能导致或加重头晕。
有关右佐匹克隆的镇静催眠药、临床应用、不良反应、用法用量是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-03-03)
用途
镇静催眠药 安全信息
| 危险品标志 | Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 20/21/22-36/37/38-62 |
| 安全说明 | 26-36 |
| WGK Germany | WGK 3 |
| 海关编码 | 2933790002 |
| 存储类别 | 13 - 不可燃性固体 |
| 危险性类别 | 急性毒性 类别4 经口 危害水生环境-长期危害 类别2 生殖毒性 类别2 特异性靶器官毒性-一次接触，类别3 |
| 毒害物质数据 | 138729-47-2(Hazardous Substances Data) |
右佐匹克隆 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-07-06 | 46702 | 右佐匹克隆 | 138729-47-2 | 1g | 6081 |
| 2025-05-22 | 46702 | 右佐匹克隆 | 138729-47-2 | 250mg | 2990 |
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