美伐他汀
中文名称:美伐他汀
英文名称:Mevastatin
CAS号:73573-88-3
分子式:C23H34O5
分子量:390.51
EINECS号:700-442-0
Mol文件:73573-88-3.mol
美伐他汀 性质
| 熔点 | 151-153 °C |
|---|---|
| 比旋光度 | D22 +283° (c = 0.48 in acetone) |
| 沸点 | 555.0±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.13±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 蒸气压 | 0Pa at 25℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜:20 毫克/毫升 |
| 酸度系数(pKa) | 13.49±0.40(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色 |
| 最大波长(λmax) | 246nm(MeOH)(lit.) |
| Merck | 14,6164 |
| BRN | 1269441 |
| InChIKey | AJLFOPYRIVGYMJ-INTXDZFKSA-N |
| SMILES | [H][C@]12[C@H](CCC=C1C=C[C@H](C)[C@@H]2CC[C@@H]3C[C@@H](O)CC(=O)O3)OC(=O)[C@@H](C)CC |
| CAS 数据库 | 73573-88-3(CAS DataBase Reference) |
美伐他汀 用途与合成方法
Mevastatin (ML-236B)是竞争性HMG辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10,000倍。
| Target | Value |
| HMG-CoA reductase |
Mevastatin是从 Penicillium citinium 分离出的一种降胆固醇剂。在0.01 pg/mL (26 nM)浓度下,与对照组相比,它能够降低50%的胆固醇合成。它在结构上类似于HMG,一个HMG-CoA还原酶的内源性底物的取代基。Mevastatin是一个前体药物,在体内通过内酯环的水解而活化。水解的内酯环模拟还原酶产生的四面体中间物,使试剂以比天然基底产物高出10,000的亲和力进行结合。mevastatin的二环部分与辅酶A的活性位点结合。Mevastatin增加eNOS mRNA 和蛋白质水平,减少梗死面积,并且剂量时间依赖性提高神经功能缺陷。
在5毫克/千克和20毫克/千克剂量下,mevastatin口服给药3小时后会降低血清胆固醇水平。在20毫克/千克的剂量下,它能够降低大约30%的血清胆固醇水平。 Mevastatin通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶,能够降低肝产生的胆固醇。仅在28天治疗之后,胆固醇水平降低,并且与梗塞减少无关。在14天高剂量治疗后,基线绝对脑血流量高出30%。用途
3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA还原酶(3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA reductase)、HMG-CoA还原酶(HMG-CoA reductase)抑制剂。 安全信息
| 危险品标志 | T+ |
|---|---|
| 危险类别码 | 26/27/28 |
| 安全说明 | 22-24/25-45-36/37/39 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | EK7907100 |
| F | 1-8-10 |
| 海关编码 | 29322090 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
美伐他汀 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-07-06 | S4223 | 美伐他汀 | 73573-88-3 | 50mg | 799.63 |
| 2026-07-06 | S4223 | 美伐他汀 | 73573-88-3 | 1g | 5487.3 |
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纯度:98.5
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