西达本胺

Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂，IC50分别为95、160、67、78 nM。

Target	Value
HDAC3 (Cell-free)	67 nM
HDAC10 (Cell-free)	78 nM
HDAC1 (Cell-free)	95 nM
HDAC2 (Cell-free)	160 nM

Chidamide抑制I型HDACs 1-3，以及IIb型HDAC10。在人类宫颈腺癌Hela细胞和人源PBMC细胞中，Chidamide显著地诱导组蛋白H3乙酰化。在微摩尔浓度范围内，Chidamide和MS-275可抑制大多数人源肿瘤细胞系的细胞生长，但并不是所有所检测的肿瘤细胞（共检测18种）。在人胚肾（CCC-HEK）和人胚肝（CCC-HEL）中，Chidamide对正常细胞的毒性作用比MS-275大大减少，说明Chidamide对正常细胞和癌细胞的细胞毒性作用的差异。

在小鼠结肠癌HCT-8移植瘤模型中，Chidamide具有体内抗肿瘤活性。给药浓度范围为12.5-50 mg/kg的Chidamide可浓度依赖性地减少肿瘤大小和重量。Chidamide的给药浓度为50 mg/kg时，相较于对照药物组5-FU（20 mg/kg）和MS-275组（25 mg/kg）具有相似甚至更大的功效。在携瘤动物模型中，Chidamide耐受良好。