TMP195游离态

TMP195 (TFMO 2) 是一种选择性的class IIa HDAC抑制剂，在基于细胞的实验中，IC50为300 nM。

Target	Value
HDAC9 (Cell-free assay)	15 nM(Ki)
HDAC7 (Cell-free assay)	26 nM(Ki)
HDAC4 (Cell-free assay)	59 nM(Ki)
HDAC5 (Cell-free assay)	60 nM(Ki)

TMP195在重组I类和Ⅱb类HDAC试验中具有较低的效力，能够完全抑制Ⅱa类HDAC活性，而不抑制其他HDACs。在单核细胞来源的巨噬细胞分化培养基上清中，TMP195阻止CCL2蛋白的积累；相较于对照组，TMP195能够显著地提高单核细胞分泌的CCL1蛋白水平。TMP195能够影响人类单核细胞对集落刺激因子CSF-1和CSF-2的反应。

TMP195在体内通过调节巨噬细胞表型，改变肿瘤微环境、减少肿瘤负担和肺部转移。TMP195在肿瘤内诱导高度吞噬和刺激性的巨噬细胞的招募和分化。TMP195可显著地减少增殖肿瘤细胞，特别是在肿瘤的前沿区域。在小鼠乳腺癌模型中，被TMP195诱导出来的抗肿瘤巨噬细胞表明可增强标准化疗方案和检查点封锁免疫疗法的疗效和持久性。