AL-8810

AL-8810是一种新型的前列腺素F2α类似物，作为一种选择性的前列腺素F2α（FP）受体拮抗剂。前列腺素受体是一组G蛋白偶联受体，在血压和肾功能的调节、平滑肌收缩、血小板凝集的抑制、免疫反应等方面表现出各种功能。 在A7r5大鼠胸主动脉平滑肌细胞中，AL-8810对FP受体的EC50为261 ± 44 nM；在Swiss小鼠3T3成纤维细胞中，EC50为186 ± 63 nM。另外，AL-8810在A7r5细胞中浓度依赖性地拮抗对100 nM 氟前列醇(Ki = 426 ± 63 nM)的应答。
在h-TM细胞中，AL-8810浓度依赖性地拮抗（±）氟前列醇诱导的PI转换响应(Ki=2.56 ± 0.62 μM)。AL-8810也拮抗比马前列素、曲伏前列素酸、拉坦前列素酸和曲伏前列素酸。在HCM细胞中，1 μM的AL-8810阻断85％的PGF2诱导的MMP-2分泌和66％的PGF2α诱导的ERK1 / 2活化。