SU 6656

SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂，对Src，Yes，Lyn，和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM，20 nM，130 nM，和 170 nM。

Target	Value
YES	20 nM
Lyn	130 nM
Fyn	170 nM
Src	280 nM

在NIH 3T3细胞中，SU 6656抑制PDGF介导的S期诱导，其IC50值为0.3-0.4 μM。在正常和集落刺激因子1受体转染的NIH 3T3细胞中，SU 6656可抑制PDGF和血清介导的NIH 3T3细胞增殖及表皮生长因子和集落刺激因子1诱导的DNA合成。SU6656可抑制PDGF诱导的c-Myc感应和ERK2活性。 Jurkat T细胞经SU 6656预处理可增加VSV-G荧光素酶活性。 在近端肾小管上皮细胞中，SU 6656削弱TGF-β介导的CTGF mRNA和蛋白的上调，也减少暴露在自分泌生长因子的细胞中的CTGF的表达。SU 6656可干扰Aurora激酶活性，造成对细胞分裂和多叶核形成的抑制。

在WSS和焦虑评分测量小鼠中，SU 6656可显著剂量依赖性抑制mecamylamine诱导的实验性尼古丁戒断综合症。 SU 6656（1.5、3和6 mg/kg，腹腔注射）每日给药一次，显著剂量依赖性地抑制纳洛酮介导的吗啡戒断综合征。