CH7057288
中文名称:CH7057288
英文名称:CH7057288
CAS号:2095616-82-1
分子式:C32H31N3O5S
分子量:569.67
EINECS号:
Mol文件:2095616-82-1.mol
CH7057288 性质
密度 | 1.35±0.1 g/cm3(Predicted) |
---|---|
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO:34.0(最大浓度 mg/mL);59.68(最大浓度 mM) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 6.89±0.40(Predicted) |
颜色 | 米白色至黄色 |
CH7057288 用途与合成方法
CH7057288是一种有效的、选择性TRK抑制剂,对TRKA、TRKB和TRKC的IC50值分别为1.1 nM, 7.8 nM和5.1 nM。
Target | Value |
TrkA
(Cell-free assay) | 1.1 nM |
TrkC
(Cell-free assay) | 5.1 nM |
TrkB
(Cell-free assay) | 7.8 nM |
在无细胞激酶试验中,CH7057288对TRKA, TRKB和TRKC具有选择性抑制活性,抑制包含TRK融合的细胞增殖。CH7057288抑制MAPK和E2F信号通路。
在通过皮下注射含TRK融合细胞的异种移植瘤模型中,CH7057288具有强有效的肿瘤生长抑制活性。此外,在模拟脑转移的颅内植入模型中,CH7057288可显著地诱导肿瘤消退并改善无事件生存率。在所检测的三种模型中,CH7057288有效地诱导了肿瘤生长抑制作用,在CUTO-3和MO-91模型中,发生了明显的肿瘤消退。其在体内的暴露量呈剂量相关。CH7057288的终末半衰期较短(3-5小时),给药后24小时后,其血药浓度就降至约T max 的十分之一-百分之一之间的范围。
CH7057288 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-107362 | CH7057288 | 2095616-82-1 | 5mg | 1500 |
2024-11-08 | HY-107362 | CH7057288 | 2095616-82-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1880 |
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纯度:98%
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CAS:2095616-82-1
纯度:95% HPLC
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英文名称:CH7057288
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CH7057288
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2025-01-14
化合物 CH7057288|T5635|TargetMol
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2024-12-12