苯呋洛尔
中文名称:苯呋洛尔
英文名称:Befunolol
CAS号:39552-01-7
分子式:C16H21NO4
分子量:291.34
EINECS号:
Mol文件:39552-01-7.mol
苯呋洛尔 性质
熔点 | 115° |
---|---|
沸点 | 433.35°C (rough estimate) |
密度 | 1.1049 (rough estimate) |
折射率 | 1.5500 (estimate) |
储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | 氯仿(微溶)、DMSO(微溶、加热) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
CAS 数据库 | 39552-01-7 |
苯呋洛尔 用途与合成方法
(±)-Befunolol 是一种 β-肾上腺素能受体阻断剂。
Adrenoreceptor
A β-adrenoceptor blocking agent, Befunolol, is found to has intrinsic sympathomimetic activities in isolated right atria, trachea and taenia caecum of guinea pig (intrinsic activities are 0.22-0.28). The pD2-values of Befunolol estimated in the isolated organs are significantly different from its pA2-values against isoprenaline. Befunolol interacts with the beta-adrenoceptor where there may be two different sites: one site for agonistic action and the other for competitive antagonistic action. The intrinsic activity of Befunolol may be equal to its selectivity for both the sites.
化学性质
结晶。熔点115℃。苯呋洛尔盐酸盐(C16H21NO4·HCI),熔点163℃。 用途
该品属β-肾上腺素功能阻滞剂。可治疗青光眼。小鼠静脉注射LD50为100-105mg/kg。 生产方法
由2-乙酰-7-羟基苯并呋喃与3-氯-1,2-环氧丙烷反应后再与异丙胺作用而得。取8.8g2-乙酰-7-羟基苯并呋喃中,加入80ml3-氯-1,2-环氧丙烷和0.2g盐酸哌啶。将混合物加热至105℃,反应3h。反应后蒸发出过量的3-氯-1,2-环氧丙烷。生成物在减压下蒸馏,得9.3g2-乙酰-7-(2,3-环氧丙氧)苯并呋喃,沸点175-176℃(93Pa)。取6g上述生成物溶于30ml乙醇中,加10ml异丙胺,混合物回流40min,由反应混合物中蒸除溶剂,得到的残余物用环己烷-丙酮重结晶,得6g苯呋洛尔。 苯呋洛尔 化学药品说明书
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CAS:39552-01-7
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2024-09-30