苯甲丁氮酮
中文名称:苯甲丁氮酮
英文名称:NADOLOL
CAS号:42200-33-9
分子式:C17H27NO4
分子量:309.4
EINECS号:255-706-3
Mol文件:42200-33-9.mol
苯甲丁氮酮 性质
熔点 | 125-130°C |
---|---|
沸点 | 449.67°C (rough estimate) |
密度 | 1.0449 (rough estimate) |
折射率 | 1.5420 (estimate) |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | 微溶于水,易溶于乙醇(96%),几乎不溶于丙酮。 |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 9.67(at 25℃) |
颜色 | 白色至类白色 |
水溶解性 | 8.30g/L(25 ºC) |
BCS Class | 3 |
EPA化学物质信息 | 2,3-Naphthalenediol, 5-[3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropoxy]-1,2,3,4-tetrahydro- (42200-33-9) |
苯甲丁氮酮 用途与合成方法
纳多洛尔属于长效的非选择性β阻滞剂,无内在拟交感活性及膜稳定作用,阻滞β受体的强度为心得安的3~9倍,属于强力抗心律失常药物。纳多洛尔可阻断心肌的β1受体,产生负性频率、负性传导、负性肌力的三负作用,还阻断气管和血管平滑肌的β2受体,可降低静息和运动时的收缩压及舒张压,其每片40mg或80mg,初始剂量20~40mg,常用量40~80mg/d。 Nadolol (Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725) 是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂,具有抗高血压和抗心律失常活性。
Target | Value |
β-adrenergic receptor
() |
In human embryonic kidney 293 cells, (-)-Epigallocatechin gallate (EGCG) competitively inhibits OATP1A2-mediated uptake of Nadolol with a K i value of 19.4 μM. With respect to Nadolol, the K m for OATP1A2 is 84 μM.
In male OF1 mice bearing B16F10 tumor cells, blocking the neuroendocrine response through the administration of Nadolol (20 mg/kg) results in fewer and smaller pulmonary metastatic foci in subjects exposed to acute social stress.
化学性质
结晶性粉末。熔点124-136℃,易溶于醇,微溶于氯仿,不溶于丙酮、苯。 用途
抗心律失常药。纳多洛尔用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、偏头痛、甲状腺功能亢进。 生产方法
由5,8-二氢-1-萘酚制取顺式-5,6,7,8-四氢-1,6,7-萘三醇(熔点188-188.5℃),然后与甲醇钠、二甲亚砜和3-氯-1,2-环氧丙烷反应,生成2,3-顺式-1,2,3,4-四氧-5-[2,3-(环氧)丙氧基]-2,3-萘酚二醇,再与叔丁胺反应得到萘羟心安。 安全信息
WGK Germany | 2 |
---|---|
RTECS号 | QJ4870000 |
海关编码 | 2922190900 |
毒害物质数据 | 42200-33-9(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 4500, 5300 orally (Antonaccio, Evans) |
苯甲丁氮酮 化学药品说明书
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中文名称:苯甲丁氮酮
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纯度:99% | 包装信息:25KG | 备注:姚经理18165209495
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英文名称:Phenylbutazone, 99%
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中文名称:苯甲丁氮酮
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中文名称:苯基丁氮酮
英文名称:Phenylbutazone
CAS:50-33-9
品牌:阿拉丁生化 | 产品编号:P408411 | Purity:10mM (1mL in DMSO)
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中文名称:苯甲丁氮酮
英文名称:Phenylbutazone Impurity B
CAS:42200-33-9
纯度:> 95% | 备注:0
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