伯沙康唑
伯沙康唑 性质
熔点 | 170-1720C |
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沸点 | 850.7±75.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
闪点 | 9℃ |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 14.72±0.20(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
旋光性 (optical activity) | [α]/D -24 to -32°, c = 1.0 in chloroform-d |
Merck | 14,7602 |
InChIKey | RAGOYPUPXAKGKH-XAKZXMRKSA-N |
SMILES | [C@]1(OC[C@@H](COC2C=CC(N3CCN(C4=CC=C(N5C=NN([C@@H](CC)[C@@H](O)C)C5=O)C=C4)CC3)=CC=2)C1)(CN1N=CN=C1)C1=CC=C(F)C=C1F |&1:0,3,22,25,r| |
CAS 数据库 | 171228-49-2(CAS DataBase Reference) |
伯沙康唑 用途与合成方法
伯沙康唑,英文名Posaconazole,商品名为NOXAFIL,由SCHERING公司原研开发。作为伊曲康唑的衍生物,泊沙康唑在抗真菌活性上有了显著的提升,特别是对曲霉菌和念珠菌等难治性真菌展现出强大的抑制作用。泊沙康唑的常用剂型为口服混悬液,其白色或类白色的液体形态便于患者服用,且生物利用度较高。
伯沙康唑的性
伯沙康唑的药理活性主要体现在其强大的抗真菌作用上。该药物通过抑制真菌细胞膜上的羊毛甾醇14-脱甲基酶,干扰真菌细胞膜的形成和功能,从而达到抗菌效果。与伊曲康唑相比,伯沙康唑的抑制固醇C14脱甲基作用更强,尤其是对曲霉菌的抑制作用更为显著。此外,伯沙康唑还具有一定的抗细菌感染、免疫调节和抗病毒作用,能够干扰细菌细胞壁合成或核酸代谢过程,阻断病毒复制周期中的关键步骤,以及抑制细胞增殖等。
抑制真菌细胞膜合成:伯沙康唑通过抑制羊毛甾醇14-脱甲基酶,阻断真菌细胞膜麦角固醇的合成途径,导致真菌细胞膜结构破坏和功能丧失,从而达到抗菌效果。
干扰真菌细胞周期:伯沙康唑能够干扰真菌细胞周期调控蛋白的功能,阻止真菌细胞进入分裂期,从而控制真菌细胞数量,抑制其生长和繁殖。
预防侵袭性真菌感染:伯沙康唑适用于13岁及13岁以上因重度免疫缺陷而导致侵袭性曲霉菌和念珠菌感染风险增加的患者。这些患者包括接受造血干细胞移植后发生移植物抗宿主病的患者、化疗导致长时间中性粒细胞减少症的血液系统恶性肿瘤患者等。
治疗难治性真菌感染:伯沙康唑对伊曲康唑和/或氟康唑难治性口咽念珠菌病有显著疗效。此外,该药物还可用于治疗其他难治性真菌感染,如暗色丝孢霉病、镰刀菌病等。
伯沙康唑在抗真菌治疗中表现出色,但其也可能引起一系列副作用。常见的副作用包括胆红素血症、转氨酶升高、肝细胞损害以及恶心和呕吐等。这些副作用多为轻至中度,且在治疗过程中可通过调整剂量或停药来缓解。然而,个别患者可能会出现更严重的副作用,如过敏反应(如严重的皮疹、荨麻疹、呼吸困难等)、电解质紊乱、高血压或低血压、肝脏问题(如尿色深、皮肤或眼睛发黄等)以及出血等。
安全信息
危险品标志 | F,T |
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危险类别码 | 11-23/24/25-39/23/24/25 |
安全说明 | 7-16-36/37-45 |
危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | XZ5481020 |
海关编码 | 3204.90.0000 |
毒害物质数据 | 171228-49-2(Hazardous Substances Data) |
伯沙康唑 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024-11-08 | 46766 | 泊沙康唑 | 171228-49-2 | 1g | 1895 |
2024-11-08 | 46766 | 泊沙康唑 | 171228-49-2 | 5g | 7024 |