盐酸美法仑
英文名称:4-BIS(2-CHLORETHYL)-AMINO-L-PHENYLALANINE HYDROCHLORIDE
CAS号:3223-07-2
分子式:C13H19Cl3N2O2
分子量:341.66
EINECS号:643-091-8
盐酸美法仑 性质
熔点 |
175-178 °C |
溶解度 |
酸水溶液(微溶)、DMSO(微溶)、甲醇(微溶) |
形态 |
固体 |
颜色 |
白色至类白色 |
稳定性 |
湿气敏感 |
盐酸美法仑 用途与合成方法
盐酸美法仑可用于治疗多发性骨髓瘤自体干细胞移植前大剂量预处理治疗,或者用于不适宜口服用药的多发性骨髓瘤患者的姑息治疗。多发性骨髓瘤是一种恶性血液病,其特征在于骨髓中克隆浆细胞的异常增殖,和在血清或尿液中可检测到的单克隆免疫球蛋白的分泌。
图1 盐酸美法仑的性状图
清髓性预处理治疗:盐酸美法仑推荐剂量为100mg/m2/天,自体造血干细胞移植(ASCT,第0天)前连续2天(第-3天和第-2天)静脉(IV)输注,每次输注30分钟以上。对于体重超过理想体重130%的患者,应该根据校正的理想体重计算体表面积。姑息治疗:盐酸美法仑推荐剂量为16mg/m2,每2周给药1次,单次输注时间大约15-20分钟,连续给药4次,待血象充分恢复后每4周给药1次。
采用0.9%氯化钠注射液8.6mL溶解盐酸美法仑,配制成浓度为50mg/10mL(5mg/mL)的盐酸美法仑溶液。该药物溶解后在冷藏温度下(5℃)可稳定保存24小时,在室温下(25℃)可稳定保存1小时。
由于临床研究是在各种不同条件下实施的,因此盐酸美法仑在临床研究中观察到的不良反应发生率可能无法反映真实世界发生率。在接受盐酸美法仑治疗的50%以上的多发性骨髓瘤患者中最常见的不良反应是中性粒细胞计数减少、白细胞计数减少、淋巴细胞计数减少、血小板计数减少、腹泻、恶心、疲劳、低钾血症、贫血和呕吐。
在接受盐酸美法仑作为清髓性预处理治疗的患者中均出现了骨髓抑制,如果尚无法获得用于挽救性治疗的造血干细胞产品,则不得使用盐酸美法仑进行预处理。对于出现感染、贫血和血小板减少的患者,应监测全血细胞计数并提供支持治疗,直至血液学指标恢复正常。对于接受盐酸美法仑作为姑息疗法的患者,如果既往的放射治疗或化疗已经破坏骨髓,或者在接受化疗后骨髓抑制正在恢复中,则给予本品会增加发生严重骨髓抑制的风险。在接受本品治疗期间应定期监测全血细胞计数。对出现感染、出血和有症状性贫血的患者应提供支持治疗。
安全信息
毒性 | TDLo orl-hmn: 1200 mg/kg/5D-I:GIT CCROBU57,369,73 |
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