艾曲泊帕
中文名称:艾曲泊帕
英文名称:Eltrombopag Olamine
CAS号:496775-62-3
分子式:C27H29N5O5
分子量:503.56
EINECS号:629-876-8
Mol文件:496775-62-3.mol
艾曲泊帕 性质
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO:56.33(最大浓度 mg/mL);99.76(最大浓度 mM) DMF:1.0(最大浓度 mg/mL);1.77(最大浓度 mM) DMF:PBS ( pH 7.2) (1:3):0.25(最大浓度 mg/mL);0.44(最大浓度 mM) 乙醇:0.1(最大浓度 mg/mL);0.18(最大浓度 mM) |
| 形态 | 粉末 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChIKey | LQQUHOUXABUDJA-OUFJFOJPSA-N |
| SMILES | C(N)CO.O=C1/C(/C(C)=NN1C1C=CC(C)=C(C)C=1)=N\NC1C=CC=C(C2C=CC=C(C(=O)O)C=2)C=1O |
艾曲泊帕 用途与合成方法
艾曲波帕乙醇胺可用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫(ITP)患者的血小板减少。 Eltrombopag Olamine (SB-497115-GR, SB497115) 是小分子，c-mpl (TpoR)受体激动剂，抑制 hERG K+通道尾电流，IC50为0.69 μM。
| Target | Value |
| thrombopoietin receptor |
在转染STAT激活的IRF-1启动子控制的荧光素酶报告基因和人类TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)的小鼠BAF3细胞中，Eltrombopag的半数最大有效浓度(EC50)是0.27 μM。Eltrombopag通过与金属离子(例如，Zn2+)和特定横跨膜和近膜域TpoR蛋白氨基酸的相互作用来激活受体。N2C-Tpo 细胞中，Eltrombopag (30 μM) 导致STAT5激活，由抗磷酸化的STAT5抗体蛋白质印迹法检测。在BAF3/hTpoR 细胞中进行的BrdU实验， Eltrombopag培育两天后激活细胞增殖，EC50 是 0.03 μM。Eltrombopag也会诱导造血干细胞分化成为巨核祖细胞。Eltrombopag剂量依赖性增加骨髓CD34+细胞分化成为CD41+巨核细胞，EC50 是0.1 μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo 细胞和HEL92.1.7 细胞增殖， IC50 分别是 20.7 微克/毫升和 2.3 毫克/毫升。 Eltrombopag (20微克/毫升)导致细胞分裂率逐渐减少，细胞周期阻滞在G1期，人类的和鼠类的白细胞分化增加。在HL60细胞中，Eltrombopag (5 微克/毫升)表现出明显的分化信号，组织中原子核显著改变，并且细胞质/细胞核的比率增加。Eltrombopag (5 微克/毫升)导致CD11b增加，这与U937细胞中前巨噬细胞状态一致，并且引起URE细胞中CD11b增加。在HL60细胞中，Eltrombopag导致白细胞中游离离子剂量依赖性减少。
Eltrombopag (10 毫克/千克 每天)给药后大约一周，使三只大猩猩中的一只血小板数目增加两倍，另外两只增加1.5倍 Eltrombopag (1毫克/毫升)延长白血病模型小鼠的存活时间。艾曲泊帕供应商 更多
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中文名称：艾曲泊帕
英文名称：Eltrombopag
CAS：496775-61-2
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中文名称：艾曲泊帕
英文名称：5-Hydroxy-1H-imidazole-4-carboxamide
CAS：56973-26-3
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中文名称：艾曲泊帕乙醇胺
英文名称：Eltrombopag olamine
CAS：496775-62-3
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