阿昔替尼
阿昔替尼 性质
熔点 | 213-215°C |
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沸点 | 668.9±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.4 |
储存条件 | room temp |
溶解度 | 二甲基亚砜:≥8mg/mL |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 12.70±0.40(Predicted) |
颜色 | 白色至棕褐色 |
稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
InChI | InChI=1S/C22H18N4OS/c1-23-22(27)18-7-2-3-8-21(18)28-16-10-11-17-19(25-26-20(17)14-16)12-9-15-6-4-5-13-24-15/h2-14H,1H3,(H,23,27)(H,25,26)/b12-9+ |
InChIKey | RITAVMQDGBJQJZ-FMIVXFBMSA-N |
SMILES | C(NC)(=O)C1=CC=CC=C1SC1=CC2=C(C=C1)C(/C=C/C1=NC=CC=C1)=NN2 |
CAS 数据库 | 319460-85-0(CAS DataBase Reference) |
阿昔替尼 用途与合成方法
阿昔替尼是由美国辉瑞公司研发的一种创新药物,首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,用于治疗先前接受过一种系统性治疗失败的晚期肾细胞癌患者。随后,阿昔替尼陆续在全球多个国家和地区上市,为众多肾癌患者提供了新的治疗选择。
阿昔替尼的成品
阿昔替尼通过抑制VEGFR的活性,干扰肿瘤血管生成过程中的关键信号通路。VEGFR在血管生成和血管通透性调节中起着重要作用,而肿瘤的生长和转移高度依赖于新生血管的形成。阿昔替尼通过阻断VEGFR的信号传递,能够有效地抑制肿瘤新生血管的形成,进而减缓肿瘤的生长速度并降低转移的风险。
肾细胞癌是起源于肾脏实质泌尿小管上皮系统的恶性肿瘤,占肾脏恶性肿瘤的80%~90%。对于晚期肾细胞癌患者,手术治疗往往难以取得理想效果,而阿昔替尼等靶向治疗药物的出现,为这类患者提供了新的治疗策略。多项临床试验表明,阿昔替尼在晚期肾细胞癌患者中的疗效显著。与安慰剂相比,接受阿昔替尼治疗的患者在生存期和无进展生存期方面均表现出明显的优势。此外,阿昔替尼还显示出较好的耐受性,多数患者能够耐受其治疗带来的副作用。
尽管阿昔替尼在肾癌治疗中表现出良好的疗效,但其使用过程中也存在一些潜在的副作用和安全性问题。最常见的副作用包括高血压、手足综合征、疲乏、腹泻等。这些副作用多为轻至中度,通过调整剂量或给予对症治疗,多数患者能够继续接受治疗。然而,阿昔替尼也存在一些严重的不良反应,如心脏功能异常、出血和血栓形成等。因此,在使用阿昔替尼时,医生需要密切监测患者的生命体征和生化指标,及时发现并处理可能的不良反应。同时,对于具有特定风险因素的患者,如心功能不全或既往有出血史的患者,需要谨慎评估其使用阿昔替尼的利弊。
除了用于治疗晚期肾细胞癌外,阿昔替尼还在其他领域展现出潜在的临床应用价值。例如,一些研究表明,阿昔替尼可能对其他类型的实体瘤也具有一定的抑制作用。此外,随着对肿瘤生物学和药物作用机制的深入研究,阿昔替尼可能会与其他药物联合使用,以进一步提高治疗效果并降低副作用。
阿昔替尼 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024-11-11 | XW31946085001 | 阿西替尼 | 319460-85-0 | 250MG | 457 |
2024-11-08 | 46380 | 阿西替尼 | 319460-85-0 | 250mg | 4026 |