顺式阿曲库铵

苯磺顺阿曲库铵为阿曲库铵的苯磺酸盐形式，是一种神经肌肉阻滞剂，它在运动终板上与胆碱能受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用，从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用，作用与筒箭毒碱相似，起效时间为1分钟，持续时间为15分钟。治疗剂量不影响心、肝、肾功能。无蓄积性。大剂量时可促使组胺释放。用于手术所需肌肉松弛或控制呼吸时。与目前临床主要肌松麻醉药比较，苯磺顺阿曲库铵具有通过非肝非肾途径代谢的特点和心血管稳定性，肌松作用比阿曲库铵作用强3倍，无心血管副作用。主要适用于全身麻醉，并能广泛应用在气管插管、肝肾功能障碍、心血管手术及老年和儿科病人。

本品与阿曲库铵相比，没有剂量依赖性组胺释放的不良作用，缺点是肝肾功能不全者要慎用。
该药自1996年在英国首次上市后，国外已逐渐代替维库溴铵和阿曲库铵，成为临床肌松药的主流。 苯磺顺阿曲库铵注射液由葛兰素史克公司（GlaxoSmithKline）与雅培实验室（Abbott Laboratories）合作研发的用于非去极化的骨骼肌松弛的药物。最早于1995年8月在英国上市。
1996年该产品相继在德国、法国和意大利等欧盟国家上市，2004年本品进口至中国，持证商为Aspen Pharma Trading Limited，生产商为GLAXOSMITHK LINEMANUFACTURING SPA（意大利），商品名为赛机宁/Nimbex，规格为2mg/ml（2.5mL：5mg、5mL：10mg和10mL：20mg）。该产品尚未在日本上市。 顺苯磺阿曲库铵的作用机理似氯筒箭毒碱，但本品是非去极化肌松药物，主要是阻断神经冲动的传导，使肌肉松弛能释放组织胺，但比筒箭毒碱轻微，其特点是起效快，肌松效应高。 本品静注进入肌体组织后，迅速在靶位发挥药理效应，能穿越胎盘而进入胎儿循环。 苯磺顺阿曲库铵适用于需要骨骼肌松弛的辅助气管插管、机械通气以及各类手术。阿曲库铵由于其较长的半衰期和较低的霍夫曼消除途径依赖，使其适用于长时间的手术和重症监护患者的肌肉松弛维持。 顺式阿曲库铵是阿曲库铵的10种同分异构体之一，约占阿曲库铵混合物总量的15%。与母体一样属苄异喹啉类非去极化型肌肉松弛药。顺式阿曲库铵的ED95为0.05 mg/kg，肌松效价为阿曲库铵的 3～5倍。其脂溶性低，不直接被血浆非特异性酯酶水解，80%经Hofmann 降解灭活。无组胺释放作用，过敏反应发生率低。临床资料显示，健康择期手术患者快速静注8×ED95量的顺式阿曲库铵未见组胺释放征象。而阿曲库铵2×ED95量即有组胺释放作用。对心血管功能影响轻。代谢产物少，顺式阿曲库铵的分解产物N-甲基四氢罂粟碱约为等效剂量阿曲库铵的1/3～1/10，长时间应用不会因血浆浓度过高而导致惊厥。可用于气管插管和维持全麻期间的肌肉松弛，尤其适用于肝肾功能不全患者手术的麻醉。本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-09-17）。 静脉单次注射给药用法：
气管插管：本品用于成人插管的推荐剂量为每公斤体重0.15mg。用丙泊酚诱导麻醉后，按此剂量给予苯磺顺阿曲库铵，120秒后即可达到良好至极佳的插管条件。高剂量可以缩短对神经肌肉阻滞作用的起效时间。
维持用药：
对以阿片类或丙泊酚麻醉的病人，给予0.03mg/kg的苯磺顺阿曲库铵可以继续产生大约20分钟临床有效的神经肌肉阻滞作用。连续使用维持剂量不会导致神经肌肉阻滞作用的持续延长。
静脉输注给药：
连续输注苯磺顺阿曲库铵可以维持对神经肌肉的阻滞作用，在出现自然恢复迹象后要维持89~99％的T1抑制，推荐首先3ug/kg/min（0.18mg/kg/hr）的速度输注，一旦达到稳定状态后，大部分病人只需要以1~2ug/kg/min（0.06~0.12mg/kg/hr）的速度连续输注，即可维持阻滞作用。 0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或氯化钠(0.45%)加葡萄糖(2.5%)。 静注：用于气管插管时于1～1.5min 注入。静滴：视肌松情况及剂量控制而定，如达肌松稳态时，一般成人(60kg)滴速为0.1mg/min，可维持肌松。 密封、避光、2～8℃保存，勿冷冻。原装注射液呈淡黄至黄绿色、澄明。室温下可保存3～6周。启封稀释后>24h 不宜再用。 使用苯磺顺阿曲库铵可能出现的不良反应包括皮肤潮红、皮疹、心动过缓、低血压和支气管痉挛等。作为复合麻醉用药之一，曾有罕见的严重过敏反应。在使用过程中，应密切监测患者的生命体征和病情变化，一旦出现不良反应，应立即停药并采取相应的救治措施。 对本品及阿曲库铵过敏者禁用。肾功能不全、电解质紊乱、低体温、神经肌肉接头病变、恶性肿瘤、恶病质者慎用。 1、增强疗效的药物：与多种全麻药、神经节阻滞药(如六甲胺)、强效利尿药、抗心律失常药、四环素类与多肽类等抗生素可使肌松作用加强或延长。
2、降低疗效的药物：对于曾长期使用苯妥英和卡马西平的患者，使用本药疗效可能降低。使用胆碱酯酶抑制剂可能会缩短/减弱苯磺顺阿曲库铵神经肌肉阻滞作用的持续时间和作用强度。
3、干扰钾、镁、锂盐平衡的药物、排钾激素亦可使本品肌松作用改变。
4、使用琥珀胆碱可导致本药作用不能被新斯的明拮抗。 一种非去极化神经肌肉阻滞剂。