艾地苯

艾地苯为辅酶Q10的一种合成物，研发于日本，最初主要用于治疗脑梗死、脑出血等神经系统疾病后遗症所致的意志薄弱、情感障碍等。其后，意大利将该药用于治疗脑功能不全，瑞士、法国等将其用于治疗共济失调。它以一种强效抗氧化剂儿发挥作用，能够促进新陈代谢，起到保护神经的功效，具有耐受性佳、安全性高等优势，因此其临床应用甚广。

艾地苯是一种线粒体靶向治疗药物，其作为一种新型的脑保护剂，是唯一能透过血脑屏障作用于线粒体的药剂，具有较强的抗氧化、清除自由基作用，同时可以激活线粒体功能，改善脑功能代谢和障碍，对多数脑血管疾病引起的痴呆具有较好的治疗效果。 艾地苯醌的血脑屏障通透性较佳，口服用药能快速吸收，且在组织中的浓度与血浆相当。动物试验研究结果显示，口服用药15 min，血药浓度即可达到最高值。在不同动物中进行试验研究，该药的半衰期为2～15 h。它在组织中分布极广，其浓度以胃、肝、肾最高，且易进入脑组织，线粒体含量位居首位。临床实验研究发现，单次给予150 mg、750 mg后，血药浓度可在2 h内达到最高值，且其变异性极高，以相同剂量重复给药后，它与其主要代谢产物的血药浓度峰值都升高。 艾地苯属于机体中唯一的内源性脂溶性抗氧化剂，遍布于细胞膜与血液中。该药在细胞代谢中可起到一定的促进作用，能预防保护膜与脂蛋白受损。在神经保护机制中，该药主要通过血脑屏障起作用，并向神经细胞中的线粒体转运，以此提高线粒体的呼吸活性及葡萄糖使用率，继而缓解自由基对细胞的损伤作用。它还具有还原与氧化作用，可控制花生四烯酸的酶代谢。在预防辅酶Q10消耗所致的线粒体电子传递链活性丢失方面，它也可起到一定的作用，能够抑制线粒体脂质过氧化，以此保护线粒体膜不受损。 艾地苯可通过刺激机体中的神经生长因子合成而起到改善神经行为功能的作用。贾阳娟等比较它和盐酸多奈哌齐在轻中度阿尔茨海默病治疗中的作用，发现口服艾地苯（30 mg/次，3次/d）与口服盐酸多奈哌齐（5 mg/次，1次/d）对改善MMSE评分、ADL评分以及ADAS-Cog量表评分的效果无明显差异，由此可知，在阿尔兹海默病治疗上，它与盐酸多奈哌齐的疗效相当，均可改善患者的认知功能障碍与日常生活能力。