达格列嗪

达格列嗪是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂适用在有2型糖尿病成人中作为辅助饮食和运动改善血糖控制。商业化的达格列嗪常用辅料为微晶纤维素、无水乳糖、交联聚维酮、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂（胃溶型）。

图1 达格列嗪的性状图

达格列嗪可用于2型糖尿病成人患者，它可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制。当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，达格列嗪可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。当单独使用胰岛素或胰岛素联合口服降糖药血糖控制不佳时，可与胰岛素联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。

达格列嗪是由阿斯利康研发，第一种获批的SGLT2抑制剂，欧盟在2011年首先批准了此药物。2014年FDA批准其在美国销售。达格列嗪于2017年获得中国食品和药品监督管理总局批准，用于2型糖尿病成人患者改善其血糖控制。

由于达格列嗪导致严重的糖尿（有时每天约70克），因此可能导致体重迅速减轻和疲倦。 葡萄糖起渗透性利尿剂的作用（这种作用是糖尿病多尿的原因），可导致脱水。尿液中葡萄糖含量的增加也可能使已经与糖尿病相关的感染恶化，特别是尿路感染及鹅口疮（念珠菌病）。 极少数情况下，使用SGLT2药物（包括达格列嗪）与会阴坏死性筋膜炎（也称为Fournier坏疽）有关。

已在2型糖尿病患者的临床试验中对达格列嗪进行评估。在糖尿病患者中观察到重度低血糖症和糖尿病酮症酸中毒(DKA)。达格列嗪主要在肝脏经UGT1A9代谢，是P-糖蛋白的底物，研究证实该药物分子的药动学特征并未被二甲双胍、吡格列酮、西格列汀、格列美脲、伏格列波糖、辛伐他汀、缬沙坦、华法林、地高辛等改变，它对上述药物的血药浓度不产生具有临床意义的影响。