磺胺

磺胺又称对氨基苯磺酰胺、磺酰胺、对苯胺磺酰胺、对磺酰胺苯胺。从乙醇水溶液中析出者为白色叶片状结晶或结晶性粉末，无臭，味先微苦而后甜，遇光变色。相对分子质量172.22。相对密度1.08。熔点165～166℃。不溶于苯、乙醚、氯仿，溶于水(g/l)： 10℃时2.6、25℃时7.5、40℃时 17.0、60℃时40.0、100℃时477，也溶于乙醇，每 37ml乙醇可溶1g，每5ml丙酮可溶1g，溶于甘油、丙二醇，溶于盐酸及氢氧化钠(钾)溶液，磺胺水溶液石蕊试纸呈中性，0.5%的水溶液 pH=5.8～6.1。光照下颜色变深。人类大量服用磺胺，可引起恶心、呕吐、腹泻，对肝、肾造成影响，还能引起耳鸣、眩晕、头痛，甚至出现各种神经性症状，直至死亡。狗经口LD50 2000mg/kg。
【药效学】 作用机理是干扰病原微生物所需核酸的合成，使细菌缺乏营养而停止生长、发育和繁殖。对溶血性链球菌、葡萄球菌及脑膜炎球菌有抑杀作用。
【药动学】 口服易自胃肠道吸收，体内分布较广，能穿透血脑屏障进入脑组织，并能穿透胎盘屏障进入胎儿。排泄较快，主要以代谢物从肾脏排出。
【临床应用】 主要用于溶血性链球菌、葡萄球菌所致外伤感染，及局部创面感染等。
【用途】 本品为磺胺类药物中毒性较低者，对婴儿、妊妇、产妇及月经期间均可应用，但不得大量服用。对溶血性链球菌感染(丹毒、产褥热、扁桃腺炎)、尿道感染(淋病)等均有效;也是合成其他磺胺类药物的中间体(如磺胺脒、磺胺甲嘧啶及磺胺甲氧嗪等)。 白色颗粒或粉末状结晶，无臭。味微苦。 微溶于冷水、乙醇、甲醇、乙醚和丙酮，易溶于沸水、甘油、盐酸、氢氧化钾及氢氧化钠溶液，不溶于氯仿、乙醚、苯、石油醚。 用于医药工业，是合成磺胺类药物的主要原料 用作测定亚硝酸盐的试剂，也用于制药工业 用于合成其他磺胺药的中间体，偶用于创伤消毒杀菌 对氨基苯磺酰胺是除草剂磺草灵的中间体，也是医药磺胺的中间体。 该品是磺胺类药物的重要中间体。 兽药，外用消炎药，用于分析检测。 抗菌谱较广，对溶血性链球菌、脑膜炎奈瑟菌、葡萄球菌等革兰阳性及阴性菌均具抗菌作用。本品为局部用药，可自创面部分吸收。用于溶血性链球菌及葡萄球菌等的外伤感染。也可用于伤口迅速止血。 由乙酰苯胺经氯磺化、胺化、水解、中和制得。原料消耗定额：乙酰苯胺（99%）1032kg/t、氯磺酸（96%）4521kg/t、液氨（99.8%）535kg/t、液碱（30%）863kg/t。 其制备方法有以下几种。
(1)以乙酰苯胺为原料
由乙酰苯胺与氯磺酸在40～50℃反应，然后冷却，慢慢加入水中进行酸分解，同时沉析，干燥过滤得对乙酰氨基苯磺酰氯，然后进行氨化，氨化温度控制在40～45℃，再水解、酸化而得。
(2)混合二苯脲法
由苯胺、尿素缩合得单苯脲和二苯脲(称混合脲)，再经氯磺化、胺化、水解，酸析而得。反应过程如下。
①缩合 先将盐酸苯胺与尿素缩合，在温度101～110℃反应3～4h，得混合二苯脲。
②氯磺化 将氯磺酸压入磺化锅，冷却搅拌，当温度降至10℃以下，在搅拌情况下均匀加入混合苯脲，使反应温度逐渐上升，加料毕，在46～50℃保温搅拌2h，冷却至10℃以下，加水进行酸分解。控制分解温度不超过15℃，加完水后继续搅拌20min，再经沉析、水洗，得混合苯脲磺酰氯。
③氨化 2％氨水投入氨化锅，冷却至25℃，搅拌下投入混合苯脲磺酰氯，控制温度40℃，保温反应3h，得氨化液。
④水解、中和 将氨化液升温至90℃以上，加入3％碱液，继续升温108～112℃，进行水解5h，移入中和结晶锅，加盐酸中和结晶，结晶液冷却到20℃，结晶、过滤、水洗、干燥得成品。 农药 中毒 口服- 大鼠 LD50: 3900 毫克/ 公斤; 口服-小鼠 LD50: 3000 毫克/公斤 遇明火、高温、强氧化剂可燃；燃烧排放氮氧化物和硫氧化物刺激烟雾 包装完整、轻装轻放; 库房通风、远离明火、高温、与氧化剂分开存放 泡沫、二氧化碳、干粉、砂土、1211