苯那普利
苯那普利 性质
熔点 | 148-149° |
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比旋光度 | D -159° (c = 1.2 in ethanol) |
沸点 | 691.2±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.26±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
酸度系数(pKa) | 3.73±0.10(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至米白色 |
BCS Class | 1 |
CAS 数据库 | 86541-75-5(CAS DataBase Reference) |
苯那普利 用途与合成方法
苯那普利一般是指盐酸贝那普利,属于降血压药物,是是新一代非硫氢基血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。它可抑制缓激肽的降解,也可使血管阻力降低,提高抗高血压疗效。经放射性配合体结合等方法的定量研究,苯那普利抑制循环和组织中的ACE效果较强,与奎那普利相当,但大于培多普利等药物。
图1.苯那普利商售产品盐酸贝那普利
心身医学认为原发性高血压的发生、发展与焦虑、紧张等心理社会因素密切相关,属于心身疾病。据研究,焦虑、愤怒可引起体内儿茶酚胺浓度增高,通过增加外周血管阻力,加强心肌收缩力等途径可引起血压升高。因此,对高血压患者进行综台治疗,对其所存在的焦虑情况需要进行考虑,最好保持平稳,使苯那普利更好地发挥作用。
观察大黄酸和苯那普利对糖尿病db/db小鼠肾脏损伤的保护作用,比较二者疗效的差别,同时探讨大黄酸联合苯那普利治疗2型糖尿病肾病的疗效。以小鼠为研究样本,采用图像分析软件对实验小鼠肾小球病理形态学改变进行定量分析。结果发现,大黄酸可改善小鼠的肥胖程度、降低血糖、脂代谢紊乱,同时能降低尿白蛋白的排泄、改善肾功能,明显减轻小鼠的肾脏病变。苯那普利同样可降低尿白蛋白排泄,改善肾功能,减轻肾组织病理改变。大黄酸和苯那普利联合治疗较单独用药更早的降低尿白蛋白排泄和改善血脂水平,同时改善肾功能和减轻肾组织病变的疗效也更加明显,大黄酸和苯那普利联合治疗疗效明显优于二者单独用药。
研究发现,苯那普利对糖尿病大鼠肾组织中转化生长因子β1(TGF-β1)和Smad7表达具有一定影响。具体地,苯那普利治疗后可以降低平均动脉压,血糖,肾功能等指标。进一步分析,产生上述结果的原因可能是因为:TGF-β/Smad通路在糖尿病肾病时是激活的,苯那普利治疗可影响转化生长因子β1(TGF-β1)和Smad7表达,延缓肾脏损害。
综合已报道文献,苯那普利在临床治疗时可能会伴有头晕、疲劳、症状性低血压、胃肠不适、皮疹、头疼等症状,还可能会出现罕见肝炎、胆汁淤积型黄疸、血管水肿、胰腺炎、血小板减少、肾功能损害、心梗等情况。但是不良反应的产生是低概率的,在病症治疗方面,苯那普利降压效果较硝苯地平更缓和,依从性较硝苯地平更好,更适于伴心动过速,心绞痛,心梗后及肾功能不全的高血压病人。