氨酰心安

氨酰心安是一种有机化合物，化学式为C14H22N2O3，是一种β肾上腺素受体阻滞剂，是一种适用于各种原因所致的中、轻度高血压病选择性β1肾上腺素受体阻滞药。须注意的是，氨酰心安可影响胎儿血流动力学状态而导致妊娠早期胎儿宫内发育受限，因此妊娠期不推荐选用。本品为心脏选择性β-受体阻断剂，无膜稳定作用，无内源性拟交感活性。一般用于窦性心动过速及早搏等，也可用于高血压、心绞痛及青光眼。

氨酰心安为白色粉末，无臭或微臭。本品在乙醇中溶解，在三氯甲烷或水中微溶，在乙醚中几乎不溶。本品的熔点（通则0612）为151～155℃。取本品，加无水乙醇制成每1mL中含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在227nm、276nm与283nm的波长处有最大吸收。

图1 氨酰心安性状图

氨酰心安对β1受体有选择性阻断作用，对支气管平滑肌β2受体亲和力较低。较小剂量即能明显降低动物心率、心收缩力与心排血量，使血压下降。氨酰心安无内在拟交感活性与膜稳定作用，能降低血浆肾素活性及AGⅡ水平。无心肌抑制作用，经睫状肌扩散入睫状上皮，使房水产生减少，眼压下降。

1、高血压。氨酰心安作为第一线抗高血压药，可单用或与其他药物（如利尿药和血管扩张药）联合应用。2、心绞痛。3、心肌梗死。4、心律失常。用于纠正室上性心律失常、室性心律失常、洋地黄及儿茶酚胺引起的快速心律失常。5、甲状腺功能亢进。6、嗜铬细胞瘤。7、氨酰心安滴眼液用于开角型青光眼及其他药物治疗无效的闭角型青光眼、新生血管性青光眼和睫状环阻滞性青光眼（恶性青光眼）等。

氨酰心安口服给药，口服吸收约为50%，小剂量可通过血脑屏障。蛋白结合率6－10%。服后2～4小时作用达峰值，作用持续时间较久。半衰期为6～7小时，主要以原形自尿排出。在血液透析时可予以清除。