氟西丁
氟西丁 性质
熔点 | 158 °C |
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沸点 | 395.1±42.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.159±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C(protect from light) |
溶解度 | 12.5mg/mL DMSO 溶液、16mg/mL DMF 溶液、12.5mg/mL 乙醇溶液 |
酸度系数(pKa) | 10.05±0.10(Predicted) |
形态 | 液体 |
颜色 | 无色至浅黄 |
CAS 数据库 | 54910-89-3(CAS DataBase Reference) |
NIST化学物质信息 | Fluoxetine(54910-89-3) |
EPA化学物质信息 | Benzenepropanamine, N-methyl-?-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]- (54910-89-3) |
氟西丁 用途与合成方法
氟西丁是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类抗抑郁药,这类抗抑郁药副作用较少,无心脏毒性,过量不致死。氟西丁在临床上用于治疗成人重性抑郁障碍、强迫症、神经性暴食症、社交恐惧症,还用于治疗具有或不具有广场恐惧症的惊恐症。 此药或可降低超过65岁人群的自杀风险。此药经口服用。
图1 氟西丁的药品图
氟西丁仅用于成人口服,儿童和青少年(不满 18 岁)不推荐使用本药,必须使用时需遵医嘱。以下适应证的用法用量适用于氟西丁胶囊、氟西丁分散片和氟西丁片。所有适应证的成人最大治疗剂量不应超过每日 80 mg。 老年人用药每日剂量一般不超过 40 mg,最高推荐日剂量为 60 mg。肝功能受损患者或合用了其它可能产生相互作用药物(如司来吉兰、苯妥英钠、卡马西平等)的患者,需遵医嘱考虑减少剂量或降低给药频率(例如可以隔日服用 20 mg)。
过量服用氟西丁可能会出现恶心、呕吐、痉挛发作、心血管功能失调(从无症状的心律不齐到心搏停止)、肺功能障碍和中枢神经系统功能紊乱(从兴奋到昏迷)等症状。服用氟西丁期间一旦出现上述症状且症状严重时应立即前往医院就诊,进行对症治疗。前往医院处理过量服药症状时,如果同时服用其他药物须及时告知医生。
服用氟西丁可能会出现过敏(例如搔痒、皮疹、风疹等)、寒战、多形性红斑等,如果患者在服药期间出现皮疹或其他可能的过敏反应而不能确定病因时,应立即咨询医生并停用氟西丁。出现不良反应一般不需要停止治疗,随着治疗的持续,不良反应发生的强度和频率可能会减少。
氟西丁于1988年在美国首次上市,目前己成为全世界最为广泛使用的抗抑郁药。氟西丁在我国1995年前还处于临床科研性试用阶段,近几年来已有较广泛的临床应用。目前国内应用的有进口氟西丁(百忧解)和国产的两种氟西丁(优克与奥麦伦)。国内外大量临床研究证实,该药物分子对抑郁性精神障碍有较好的疗效,与现有的抗抑郁剂相似。此外,该药对脑内神经受体专一,对胆硷能系统,肾上腺素能系统和组织胺系统的作用很弱。