黄芩素

黄芩素是中药黄芩的重要单体，具有多种功效。它能抗菌，抗病毒，抑制炎症反应，保肝，利胆，利尿，抗癌等，具有较好的临床应用价值，目前主要用于急、慢性炎症。黄芩素进入动物体内后，在血液中迅速转化为黄芩苷及其他代谢物。

黄芩素胃肠道吸收较好，主要分布在肝、肾、肺等组织器官中；黄芩素在大鼠体内代谢物主要是葡萄糖醛酸结合物，后者又可经胆汁和肠黏膜转运至肠腔，形成再吸收；黄芩素口服后血浆原型药物浓度极低。目前针对黄芩素的药动学行为研究主要是通过其代谢物黄芩苷的测定来间接实现，由此使得黄芩素替代黄芩苷进行口服制剂研究也成为可能。

近年来国内外研究表明，黄芩素可以通过调节花生四烯酸系统的代谢，诱导肿瘤细胞周期停滞，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤新生血管生成，抗肿瘤侵袭和转移，增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性等机制发挥其抗肿瘤作用，对于肿瘤治疗具有很大的研究意义。

为观察黄芩素的体内抗甲型流感病毒作用.，选用 NIH小鼠随机分为正常对照组，模型组，病毒唑组(剂量为0.07g·kg-1·d-1)，黄芩素高，中，低剂量组(剂量分别为100,10, 1μg·k-1·d-1)；采用甲Ⅰ型流感病毒肺适应株FM1滴鼻感染复制模型后，检测各组肺指数,肺指数抑制率，存活率及死亡保护率，并行肺组织病理检 查。模型组肺指数和存活率显著性降低，与正常对照组比较差异有显著性意义(P<0.01)，肺组织出现明显炎性突变；黄芩素高剂量组可显著 性升高肺指数和存活率，与模型组比较差异有显著性意义(P<0.05)，并可明显改善模型小鼠的肺组织炎性突变。也就是说，黄芩素具有一定的体内抗甲型流感病毒作用。 为了解黄芩素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的体外抗菌活性，用CLSI/NCCLS介绍的方法对检测了黄芩素和万古霉素对117株临床分离的MRSA的体外抗菌活性。结果：黄芩素对MRSA的MIC_(50)，MIC_(90)和MBC分别为32.0，96.0和168.0μg·ml~(-1)。结论：黄芩素为一种对MRSA敏感的抗菌药物，可用于临床治疗由MRSA感染引起的多种疾病。