醋酸曲普瑞林
醋酸曲普瑞林 性质
| 熔点 | >180°C (dec.) |
|---|---|
| 比旋光度 | D23 -58.8° (c = 0.33 in acetic acid) |
| 密度 | 1.52±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于水基（轻微）、甲醇（非常轻微、加热、超声处理） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 9.82±0.15(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChIKey | HPPONSCISKROOD-OYLNGHKZSA-N |
| CAS 数据库 | 57773-63-4(CAS DataBase Reference) |
醋酸曲普瑞林 用途与合成方法
醋酸曲普瑞林，一个合成十肽(含一个非天然氨基酸)，是天然促性腺释放激素的类似物，曲普瑞林一般以其醋酸盐的形式应用于临床，醋酸曲普瑞林用于治疗需要把类固醇激素如雄性激素和雌性激素降低到低水平的患者，适用于前列腺癌、性早熟、生殖器内外的子宫内膜异位症、女性不孕症、子宫肌瘤等疾病。
图1 醋酸曲普瑞林的性状图
醋酸曲普瑞林，一个合成十肽(含一个非天然氨基酸)，是天然促性腺释放激素的类似物，曲普瑞林一般以其醋酸盐的形式应用于临床，醋酸曲普瑞林用于治疗需要把类固醇激素如雄性激素和雌性激素降低到低水平的患者，适用于前列腺癌、性早熟、生殖器内外的子宫内膜异位症、女性不孕症、子宫肌瘤等疾病。
图1 醋酸曲普瑞林的性状图
醋酸曲普瑞林的合成方法，包括(1)在树脂上按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸，获得保护十肽树脂；(2)在裂解液作用下将曲普瑞林从树脂上切割得到曲普瑞林的粗品料液；(3)析出粗品进行料液分离后干燥得到醋酸曲普瑞林粗品。在裂解液中加入了二价金属盐作为电子捕捉辅助剂，大幅提高了裂解过程中的电子捕捉效率，进而提高整个裂解后多肽粗品的收率与纯度。
醋酸曲普瑞林的合成方法，包括(1)在树脂上按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸，获得保护十肽树脂；(2)在裂解液作用下将曲普瑞林从树脂上切割得到曲普瑞林的粗品料液；(3)析出粗品进行料液分离后干燥得到醋酸曲普瑞林粗品。在裂解液中加入了二价金属盐作为电子捕捉辅助剂，大幅提高了裂解过程中的电子捕捉效率，进而提高整个裂解后多肽粗品的收率与纯度。
醋酸曲普瑞林联合复方醋酸棉酚片可降低EMS患者雌激素水平。分析原因在于，它可抑制激素分泌，降低人体雌激素水平，同时通过抑制下丘脑-垂体-性腺轴功能，发挥暂时性、可逆性绝经作用，抑制异位组织细胞生长，进而促进异位细胞凋亡，控制病情发展。醋酸曲普瑞林联合复方醋酸棉酚片治疗可降低患者雌激素水平，促进异位细胞凋亡，逐渐恢复子宫内膜功能。
醋酸曲普瑞林联合复方醋酸棉酚片可降低EMS患者雌激素水平。分析原因在于，它可抑制激素分泌，降低人体雌激素水平，同时通过抑制下丘脑-垂体-性腺轴功能，发挥暂时性、可逆性绝经作用，抑制异位组织细胞生长，进而促进异位细胞凋亡，控制病情发展。醋酸曲普瑞林联合复方醋酸棉酚片治疗可降低患者雌激素水平，促进异位细胞凋亡，逐渐恢复子宫内膜功能。
醋酸曲普瑞林联合重组人生长激素（rhGH）治疗大骨龄中枢性性早熟（CPP）女童可以有效抑制第二性征发育和性激素分泌，从病理机制方面证实了醋酸曲普瑞林联合rhGH对缓解CPP过度发育的作用。推测原因，它的作用机制是特异性结合垂体前叶GnRH受体，使垂体减少分泌LH、FSH,减缓性腺发育，有效控制CPP患儿第二性征生长速度，而性激素水平下降后骨龄增长也会随之减缓，rhGH则可以刺激骨骺端软骨细胞和骨骼成骨细胞分化、增殖，加速骨骼线性生长。
醋酸曲普瑞林联合重组人生长激素（rhGH）治疗大骨龄中枢性性早熟（CPP）女童可以有效抑制第二性征发育和性激素分泌，从病理机制方面证实了醋酸曲普瑞林联合rhGH对缓解CPP过度发育的作用。推测原因，它的作用机制是特异性结合垂体前叶GnRH受体，使垂体减少分泌LH、FSH,减缓性腺发育，有效控制CPP患儿第二性征生长速度，而性激素水平下降后骨龄增长也会随之减缓，rhGH则可以刺激骨骺端软骨细胞和骨骼成骨细胞分化、增殖，加速骨骼线性生长。
醋酸曲普瑞林是一种促性腺激素释放激素（gonadotropin-releasing hormone,GnRH）类似物，通过抑制垂体促性腺激素的分泌，从而减少雌激素的产生，抑制子宫肌瘤的生长。它不仅可以缩小肌瘤的体积，还可以改善月经不规律、盆腔疼痛等症状。它治疗可以使子宫肌瘤的体积缩小达到40%以上，并且对月经周期的调节效果显著。它还可以延长手术前的缓解期，使手术更加安全和成功。
醋酸曲普瑞林是一种促性腺激素释放激素（gonadotropin-releasing hormone,GnRH）类似物，通过抑制垂体促性腺激素的分泌，从而减少雌激素的产生，抑制子宫肌瘤的生长。它不仅可以缩小肌瘤的体积，还可以改善月经不规律、盆腔疼痛等症状。它治疗可以使子宫肌瘤的体积缩小达到40%以上，并且对月经周期的调节效果显著。它还可以延长手术前的缓解期，使手术更加安全和成功。
