氟哌酸
氟哌酸 性质
熔点 | 220°C |
---|---|
沸点 | 555.8±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.2504 (estimate) |
储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature |
溶解度 | 极微溶于水,微溶于丙酮和乙醇(96%)。 |
形态 | 结晶粉末 |
酸度系数(pKa) | pKa1 6.34; pKa2 8.75(at 25℃) |
颜色 | 白色至黄色 |
水溶解性 | Soluble in acetic acid. Also soluble in acetone or cloroform. Slightly soluble in water |
Merck | 14,6700 |
稳定性 | 吸湿性 |
InChI | InChI=1S/C16H18FN3O3/c1-2-19-9-11(16(22)23)15(21)10-7-12(17)14(8-13(10)19)20-5-3-18-4-6-20/h7-9,18H,2-6H2,1H3,(H,22,23) |
InChIKey | OGJPXUAPXNRGGI-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | N1(CC)C2=C(C=C(F)C(N3CCNCC3)=C2)C(=O)C(C(O)=O)=C1 |
CAS 数据库 | 70458-96-7(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | 3-Quinolinecarboxylic acid, 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)- (70458-96-7) |
氟哌酸 用途与合成方法
氟哌酸,也被称为诺氟沙星,是一种第三代喹诺酮类抗菌药。其化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸,分子式是C16H18FN3O3,相对分子质量为319.3。它在冰醋酸或氢氧化钠中易溶解,水中溶解度为10%(g/ml),但不溶于甲醇和氯仿,且在常温常压下稳定。它主要用于治疗由敏感菌引起的多种感染。具体来说,以用于治疗中耳炎、鼻窦炎、急性扁桃腺炎、产后感染及外科的感染性疾病。
抗菌活性:氟哌酸对肠杆菌科的大部分细菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、军团菌、钩端螺旋体等具有较强的抗菌活性。此外,它对需氧的革兰氏阴性杆菌活性也较高,包括枸橼酸杆菌属、阴沟肠杆菌、肠气肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属等。
氟哌酸的主要作用是阻碍消化道内致病细菌的DNA旋转酶(DNA Gyrase)的作用,从而阻碍细菌DNA的复制,对细菌产生抑制作用。因此,它在治疗多种疾病中都有广泛应用,包括咽喉炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、尿道炎、胃肠道炎症等。此外,对于妇科炎症、皮肤科感染如外耳道流脓、妇女附件炎、白带异常以及皮肤化脓性感染等症状,氟哌酸同样表现出显著的治疗效果。
氟哌酸,即诺氟沙星,是第一个氟喹诺酮类药,属于广谱抗生素,对革兰阳性和阴性菌均有良好的抗菌活性。关于氟哌酸的药代动力学如下:
吸收:氟哌酸口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%。其吸收易受食物影响,空腹时服药的血浓度比饭后高2~3倍。
分布:氟哌酸在体内分布广泛,可以广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但并未见于中枢神经系统。
血浆蛋白结合率:氟哌酸的血浆蛋白结合率为10%~15%。
消除半衰期:氟哌酸的药物消除半衰期为3~4小时,在肾功能减退的情况下,可能会延长至6~9小时。同时,血药浓度高而持久,某些情况下半衰期可达10小时以上。
排泄:肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为氟哌酸的主要排泄途径。大约26%~32%的药物以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出,而自胆汁和(或)粪便排出占28%~30%。尿液的pH值会影响氟哌酸的溶解度,当尿液pH值为7.5时,溶解度最小,而在其他pH值时溶解度会增加。
尽管氟哌酸的治疗效果较明显,但其也存在一些副作用。常见的胃肠道反应包括腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。此外,还可能引发中枢神经系统反应,如头昏、头痛、失眠或嗜睡。过敏反应可能表现为皮疹、皮肤瘙痒,少数患者还可能出现光敏反应。在极少数情况下,患者可能会出现癫痫发作、烦躁不安、幻觉、震颤等严重反应。安全信息
危险品标志 | Xn |
---|---|
危险类别码 | 20/21/22-36/37/38 |
安全说明 | 26-37/39-24/25 |
WGK Germany | 2 |
RTECS号 | VB2005000 |
危险等级 | IRRITANT |
海关编码 | 29335990 |
毒害物质数据 | 70458-96-7(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): >4000 orally (both species); 1500 s.c. (both species); 470, >500 i.m.; 220, 270 i.v. (Irikura) |
氟哌酸 化学药品说明书
氟哌酸 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-11 | XW704589672 | 诺氟沙星 | 70458-96-7 | 5G | 48 |
2024-11-08 | 44526 | 氟哌酸 5GR | 70458-96-7 | 5g | 2687 |