炎痛喜康
炎痛喜康 性质
熔点 | 198-200°C |
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密度 | 1.3664 (rough estimate) |
折射率 | 1.6320 (estimate) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 几乎不溶于水,溶于二氯甲烷,微溶于无水乙醇。 |
酸度系数(pKa) | 6.3 (2:1 dioxane-water) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至浅黄色至浅橙色 |
生物来源 | synthetic (organic) |
水溶解性 | Soluble in water, ethanol, chloroform, ethyl acetate. |
最大波长(λmax) | 358nm(H2O)(lit.) |
Merck | 14,7506 |
BCS Class | 2 |
InChIKey | QYSPLQLAKJAUJT-UHFFFAOYSA-N |
CAS 数据库 | 36322-90-4(CAS DataBase Reference) |
NIST化学物质信息 | Piroxicam(36322-90-4) |
EPA化学物质信息 | 2H-1,2-Benzothiazine-3-carboxamide, 4-hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-, 1,1-dioxide (36322-90-4) |
炎痛喜康 用途与合成方法
炎痛喜康药物别名安尔克;吡罗昔康;吡氧噻嗪 ,炎痛喜康;希普康,费啶。用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,有明显的镇痛、抗炎及一定的消肿作用,近期有效率可达85%以上。每次服20mg(必要时可酌增剂量),每日1次,饭后服。1日总量一般不超过40mg。1疗程自2周至3个月不等。
图1 炎痛喜康实物图
炎痛喜康具有镇痛、抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧酶使组织局部前列腺素的合成减少及抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而起到药理作用。本品治疗关节炎时的镇痛、消肿等疗效与吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。但由于本品抑制环氧酶-2所需的浓度高于抑制环氧酶-1的浓度,因此胃肠道的不良反应较多。
炎痛喜康口服吸收好。食物可降低吸收速度,但不影响吸收总量。血浆蛋白结合率高达90%以上。经肝脏代谢。半衰期平均为50小时(30~86小时),肾功能不全患者半衰期延长。由于半衰期较长,一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定,多次给药易致蓄积。一次服药20mg,3~5小时血药浓度达峰值,血药有效浓度为1.5~2μg/ml。血药稳定浓度在开始治疗后7~12天方能达到。66%自肾脏排泄,33%自粪便排泄,内有<5%为原形物。
炎痛喜康不良反应主要是胃肠道反应。恶心、胃痛、纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见,发生率约为20%,其中3.5%需为此撤药。服药量大于每日20mg时胃溃疡发生率明显增高,有的合并出血,甚至穿孔。中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿、皮疹或瘙痒等,发生率1%~3%。
1.饮酒或与其他抗炎药同服时,胃肠道不良反应明显增加。 2.与双香豆素等抗凝药同用时,后者效应增强,出血倾向显著,宜调整用量。 3.与阿司匹林同用时,炎痛喜康的血药浓度可下降到一般浓度的80%,同时胃肠道溃疡形成和出血倾向的危险性增加。
安全信息
危险品标志 | Xn,F,T |
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危险类别码 | 22-25 |
安全说明 | 26-36 |
危险品运输编号 | UN 2811 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | DL0705000 |
危险等级 | 6.1(b) |
包装类别 | III |
海关编码 | 29349990 |
毒性 | LD50 orally in mice: 360 mg/kg (Wiseman) |
炎痛喜康 化学药品说明书
炎痛喜康 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024-11-11 | XW363229041 | 吡罗昔康 | 36322-90-4 | 5G | 58 |
2024-11-08 | HY-B0253 | 吡罗昔康 | 36322-90-4 | 500mg | 400 |