胞二磷胆碱钠

胞二磷胆碱钠，化学名称为胆碱胞嘧啶核苷二磷酸酯的单钠盐，分子式为C14H25N4NaO11P2，外观是一种白色结晶性粉末。它最初由Kennedy等人在20世纪发现，并由日本武田制药公司于1961年开发生产，1988年在中国注册。它作为一种核苷衍生物，具有改善脑功能和促进脑代谢的作用，已被中国药典2005版二部收载。

胞二磷胆碱钠具有多重药理作用，能够增强脑干网状结构的功能，特别是上行性网状结构激活系统，从而改善意识障碍和促进苏醒。此外，它通过降低脑血管阻力、增加脑血流量来改善大脑血液循环，促进大脑物质代谢。它还参与体内卵磷脂的生物合成，具有抗磷脂酶A作用，与蛋白分解酶抑制剂合用时，可保护及修复胰腺组织。 胞二磷胆碱钠的药代动力学特性表明，注射给药后血药浓度迅速下降，30分钟内降至注入时的1/3，1-2小时基本稳定。分布以肝内最多，大部分于2小时内排入尿中。虽然较难通过血脑屏障，但一旦进入脑内，药物停留时间很长，注射后3小时内药物浓度达峰值，并在24小时内保持不变。在损伤脑比正常脑、受损半球比未受损半球的胞磷胆碱含量明显升高。 胞二磷胆碱钠的不良反应可能包括休克症状、失眠、皮疹、头痛、兴奋、痉挛等。在用于脑卒中偏瘫病人时，有时瘫痪肢可能出现麻木感。此外，还可能出现恶心、肝功能异常、热感、食欲不振、一过性复视、一过性血压波动及倦怠等症状。在使用过程中，应仔细观察，如有严重不良反应出现，应立即停药并采取适当的处理措施。 一种合成胞二磷胆碱钠的方法，以胞苷、三氯氧磷和磷酸胆碱为原料，首先胞苷和三氯氧磷进行磷酸化得到中间体，然后不经过水解直接和磷酸胆碱缩合得到缩合中间体，最后经过水解得到粗品胞二磷胆碱钠，采用离子交换树脂处理，精制得到成品，成品HPLC纯度>；99.5％，整个反应只需三步，反应操作简单,总收率达到80％以上。